Pitavastatin sodium
Pitavastatin sodium
常用名：Pitavastatin sodium
CAS号：574705-92-3
英文名：Pitavastatin sodium
中文别名：N/A
Pitavastatinsodium名称
英文名：sodium(3R,5S,6E)-7-[2-cyclopropyl-4-(4-fluorophenyl)quinolin-3-yl]-3,5-dihydroxyhept-6-enoate
英文别名：更多
Pitavastatinsodium生物活性
描述：匹塔伐他汀(NK-104)钠是一种有效的羟甲基戊二酰辅酶a(HMG-CoA)还原酶抑制剂。匹塔伐他汀钠抑制HepG2细胞中乙酸的胆固醇合成,IC50为5.8nM。匹塔伐他汀钠是一种有效的肝细胞低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)受体诱导剂。匹塔伐他汀钠还具有抗动脉粥样硬化、抗哮喘、抗骨关节炎、抗肿瘤、神经保护、肝脏保护和肾脏保护作用[1][2][3][8]。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症研究领域>>心血管疾病信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>HMG-CoA还原酶(HMGCR)信号通路>>自噬>>自噬信号通路>>自噬>>自噬研究领域>>代谢疾病研究领域>>神经疾病
靶点：
HMG-CoAReductase[1]
体外研究：匹塔伐他汀抑制一组卵巢癌细胞的生长,包括那些被认为最可能代表HGSOC的细胞,这些细胞以单层形式生长(IC50=0.4-5 μM)或球体(IC50 = 0.6-4 μM)[4]。匹他伐他汀(1μM；48小时)诱导凋亡,其证据是Ovcar-8细胞和Ovcar-3细胞中的执行者半胱氨酸蛋白酶-3、7以及半胱氨酸天冬酶-8和半胱氨酸天蛋白酶-9活性增加[4]。匹他伐他汀(1 μM,48 小时)引起Ovcar-8细胞中PARP裂解[4]。皮塔伐他汀(0.1和1μM；1小时,然后细胞与TNF-α孵育6小时)通过抑制TNF-β刺激的人隐静脉内皮细胞中的NF-κB途径增加ICAM-1mRNA的表达[6]。Western印迹分析[4]细胞系：Ovcar-8细胞浓度：1 μM孵育时间：48小时结果：诱导PARP裂解。
体内研究：匹他伐他汀(59 mg/kg；p、o。；每天两次,持续28天)导致显著的肿瘤消退[4]。匹他伐他汀(0.1mg/kg；p.o；每日12周)通过在饮食诱导的严重高脂血症兔模型中上调eNOS和降低O2-来延缓动脉粥样硬化形成的进展,并改善NO生物利用度[7]。动物模型：4周龄雌性NCR-Nu/Nu雌性小鼠(携带Ovcar-4肿瘤)[4]剂量：59mg/kg给药：p.o。；每天两次,持续28天结果：导致显著的肿瘤消退。动物模型：雌性新西兰大白兔(饮食诱导的严重高脂血症)[7]剂量：0.1mg/kg给药：p.o；结果：通过eNOS的上调和O2-的降低,延缓动脉粥样硬化形成的进程,提高NO的生物利用度。
参考文献：
[1].MorikawaS,etal.RelativeinductionofmRNAforHMGCoAreductaseandLDLreceptorbyfivedifferentHMG-CoAreductaseinhibitorsinculturedhumancells.JAtherosclerThromb.2000;7(3):138-44.
[2].KatsukiS,etal.Nanoparticle-mediateddeliveryofpitavastatininhibitsatheroscleroticplaquedestabilization/ruptureinmicebyregulatingtherecruitmentofinflammatorymonocytes.Circulation.2014Feb25;129(8):896-906.
[3].TajiriK,etal.PitavastatinregulateshelperT-celldifferentiationandamelioratesautoimmunemyocarditisinmice.CardiovascDrugsTher.2013Oct;27(5):413-24.
[4].HamanoT,etal.PitavastatindecreasestaulevelsviatheinactivationofRho/ROCK.NeurobiolAging.2012Oct;33(10):2306-20.
[5].deWolfE,etal.Dietarygeranylgeraniolcanlimittheactivityofpitavastatinasapotentialtreatmentfordrug-resistantovariancancer.SciRep.2017Jul14;7(1):5410.
[6].DemirB,etal.TheEffectsofPitavastatinonNuclearFactor-KappaBandICAM-1inHumanSaphenousVeinGraftEndothelialCulture.CardiovascTher.2019May2;2019:2549432.
[7].HayashiT,etal.AnewHMG-CoAreductaseinhibitor,pitavastatinremarkablyretardstheprogressionofhighcholesterolinducedatherosclerosisinrabbits.Atherosclerosis.2004Oct;176(2):255-63.
[8].SahebkarA,etal.Acomprehensivereviewonthelipidandpleiotropiceffectsofpitavastatin.ProgLipidRes.2021Nov;84:101127.
Pitavastatinsodium物理化学性质
分子式：C25H23FNNaO4
分子量：443.44300
精确质量：443.15100
PSA：93.48000
LogP：3.18340
Pitavastatinsodium英文别名
：pitavastatinsodium
Pitavastatin sodium重点介绍
【Pitavastatin sodium】凯途网Pitavastatin sodiumCAS号：574705-92-3，Pitavastatin sodiumMSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询Pitavastatin sodium。
细胞凋亡，有时称为程序性细胞死亡，是一种细胞自毁方法，用于在发育和衰老过程中去除旧的和受损细胞，以保护细胞免受外部干扰并维持体内平衡。细胞凋亡也作为防御机制发生，例如在免疫反应中或当细胞被疾病或有害物质损坏时。
Pitavastatinsodium
Pitavastatin sodium
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
