CHMFL-PI4K-127
CHMFL-PI4K-127
常用名：CHMFL-PI4K-127
CAS号：2377604-81-2
英文名：CHMFL-PI4K-127
中文别名：N/A
CHMFL-PI4K-127名称
英文名：CHMFL-PI4K-127
CHMFL-PI4K-127生物活性
描述：CHMFL-PI4K-127(化合物15g)是一种口服活性、强效和高选择性PfPI4K(恶性疟原虫PI4K激酶)抑制剂,IC50为0.9nM。CHMFL-PI4K-127显示出对3D7恶性疟原虫的有效活性,EC50为25.1nM。CHMFL-PI4K-127显示出抗疟功效[1]。
相关类别：研究领域>>感染信号通路>>PI3K/Akt/mTOR信号通路>>PI3K信号通路>>PI3K/Akt/mTOR信号通路>>PI4K
靶点：
PI4K:0.9±0.1nM(IC50)
PI3Kδ:104±3nM(IC50)
PI3Kα:191±36nM(IC50)
PI3Kγ:324±19nM(IC50)
PI3Kβ:392±27nM(IC50)
Vps34:681±25nM(IC50)
体外研究：CHMFL-PI4K-127(化合物15g)对PfPI4K的选择性高于人脂质和蛋白激酶[1]。CHMFL-PI4K-127对恶性疟原虫耐药菌株的EC50值为23–47nM[1]。
体内研究：CHMFL-PI4K-127(化合物15g)(口服；0-80mg/kg/天,持续7天；0-15mg/kg,一次)在受感染啮齿动物模型中疟原虫的血液阶段(80mg/千克)和肝脏阶段(1mg/kg)均显示出抗疟效果[1]。动物模型：约氏疟原虫感染Balb/c小鼠[1]。剂量：0、60、80mg/kg给药：口服,每日,连续7天结果：显示出剂量依赖性的显著体内抗疟活性,80mg/千克×7天治疗产生疗效。60mg/kg剂量在药物治疗期间产生抑制作用,但在停止治疗后复发。动物模型：约氏疟原虫感染Balb/c小鼠[1]。剂量：0、1、5、15mg/kg给药：口服,一次结果：在24、48、72、96、144和196小时,在所有受试小鼠的肝脏中均未发现可忽略的寄生虫,提供了1mg/kg的完全保护和治疗,表明真正的因果预防功效。
参考文献：
[1].6′-chloro-N-methyl-5′-(phenylsulfonamido)-[3,3′-bipyridine]-5-carboxamide(CHMFL-PI4K-127)asanovelPlasmodiumfalciparumPI(4)KinhibitorwithpotentantimalarialactivityagainstbothbloodandliverstagesofPlasmodium.EurJMedChem.2020Feb15;188:112012.
CHMFL-PI4K-127物理化学性质
分子式：C18H15ClN4O3S
分子量：402.85
CHMFL-PI4K-127重点介绍
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CHMFL-PI4K-127
CHMFL-PI4K-127
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
