Pritelivir mesylate hydrate
Pritelivir mesylate hydrate
常用名:Pritelivir mesylate hydrate
CAS号:1428321-10-1
英文名:Pritelivir mesylate hydrate
中文别名:N/A
Pritelivirmesylatehydrate名称
英文名:Pritelivirmesylatehydrate
Pritelivirmesylatehydrate生物活性
描述:Pritelivirmesylatehydrate(BAY57-1293mesylatehydrate)是一种病毒解旋酶-引物酶复合物(helicase-primasecomplex)抑制剂,在体外和单纯疱疹病毒(HSV)感染的动物模型中均具有抗病毒活性。Pritelivirmesylatehydrate对1型和2型单纯疱疹病毒(HSV-1和HSV-2)具有活性,对HSV1-2的IC50为0.02μM。
相关类别:信号通路>>抗感染>>HSV研究领域>>感染
靶点:
IC50:0.02μM(HSV1-2)[1]
体内研究:Pritelivir是一类抗病毒药物中的第一种,通过靶向病毒螺旋酶-原酶复合物抑制HSV复制[2]。普里特利韦(0.03-45mg/kg)显著提高生存率。普瑞特利韦(0.3-30mg/kg)可降低HSV-1、E-377的死亡率。Pritelivir具有强大的抗药性,有可能治疗潜在威胁生命的HSV1型和2型感染,包括单纯疱疹病毒性脑炎[3]。与抗HSV-2株MS的载体治疗组相比,0.1或0.3mg/kg/剂量的普利特利韦联合阿昔洛韦(10mg/kg/剂量)对HSV-2株MS具有保护作用[3]。动物模型:雌性BALB/c小鼠[3]剂量:0.03~45mg/kg给药:口服,每天2次,间隔约12h,连续7d。结果:与载体治疗相比,存活率显著提高至80~100%。即使是最低剂量的0.3mg/kg也能有效地将存活率提高到53%。
参考文献:
[1].LigatG,etal.IdentificationofAminoAcidsEssentialforViralReplicationintheHCMVHelicase-PrimaseComplex.FrontMicrobiol.2018Oct23;9:2483.
[2].WaldA,etal.Helicase-primaseinhibitorPritelivirforHSV-2infection.NEnglJMed.2014Jan16;370(3):201-10.
[3].QuenelleDC,etal.Efficacyofpritelivirandacyclovirinthetreatmentofherpessimplexvirusinfectionsinamousemodelofherpessimplexencephalitis.AntiviralRes.2018Jan;149:1-6.
Pritelivirmesylatehydrate物理化学性质
分子式:C19H24N4O7S3
分子量:516.61
Pritelivir mesylate hydrate重点介绍
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: