吡西卡尼
吡西卡尼
常用名:吡西卡尼
CAS号:88069-67-4
英文名:pilsicainide
中文别名:N-(2,6-二甲基苯基)四氢-1H-双稠吡咯-7a(5H)-乙酰胺
吡西卡尼名称
中文名:吡西卡尼
英文名:N-(2,6-dimethylphenyl)-2-(1,2,3,5,6,7-hexahydropyrrolizin-8-yl)acetamide
中文别名:N-(2,6-二甲基苯基)四氢-1H-双稠吡咯-7a(5H)-乙酰胺
英文别名:更多
吡西卡尼生物活性
描述:吡西卡肽(SUN1165游离酸)是一种强效钠通道阻滞剂和强效Ic类抗心律失常剂[1][2]。
相关类别:信号通路>>跨膜转运>>钠通道研究领域>>心血管疾病
体外研究:吡西甲酰亚胺(SUN1165游离酸;10-200μg/mL)以剂量依赖性方式降低左甲状腺素(T4)处理的大鼠心房细胞中净内向电流的峰值振幅,IC50为29.2μg/mL[1]。
体内研究:吡西卡肽(SUN1165游离酸;2mg/kg;静脉注射;一次)通过降低最大dV/dt和净向内电流来降低T4治疗大鼠心房的传导速度[1]。动物模型:雄性Sprague-Dawley(SD)大鼠,体重200-220g,接受左旋甲状腺素(T4)治疗[1]剂量:2mg/kg给药:在2分钟内向右颈外静脉注射一次。结果:给药后15和60分钟延长QT间期。缩短P波和QRS波持续时间。动作电位振幅(APA)和最大dV/dt显著降低,动作电位持续时间显著延长。
吡西卡尼物理化学性质
密度:1.11g/cm3
沸点:416.9ºCat760mmHg
分子式:C17H24N2O
分子量:272.38500
精确质量:272.18900
PSA:32.34000
LogP:3.27130
折射率:1.581
储存条件:roomtemp
分子结构:
1、摩尔折射率:81.24
2、摩尔体积(cm3/mol):243.5
3、等张比容(90.2K):637.8
4、表面张力(dyne/cm):47.0
5、极化率(10-24cm3):32.20
计算化学:
1.疏水参数计算参考值(XlogP):2.7
2.氢键供体数量:1
3.氢键受体数量:2
4.可旋转化学键数量:3
5.互变异构体数量:3
6.拓扑分子极性表面积32.3
7.重原子数量:20
8.表面电荷:0
9.复杂度:348
10.同位素原子数量:0
11.确定原子立构中心数量:0
12.不确定原子立构中心数量:0
13.确定化学键立构中心数量:0
14.不确定化学键立构中心数量:0
15.共价键单元数量:1
吡西卡尼毒性和生态
:
吡西卡尼毒性英文版
吡西卡尼安全信息
危害码(欧洲):Xn
风险声明(欧洲):22
海关编码:2933990090
吡西卡尼制备
四氢双稠吡咯乙酸乙酯和2,6-二甲基苯胺在氢化钠作用下,在二氧六环中于100℃加热缩合,可得吡西卡尼。也可将四氢双稠吡咯乙酸乙酯水解,再氯化成四氢双稠吡咯乙酰氯,然后和2,6-二甲基苯胺缩合。
吡西卡尼海关
海关编码:2933990090
中文概述:2933990090.其他仅含氮杂原子的杂环化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素:品名,成分含量,用途,乌洛托品请注明外观,6-己内酰胺请注明外观,签约日期
Summary:2933990090.heterocycliccompoundswithnitrogenhetero-atom(s)only.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%
吡西卡尼英文别名
:Pilzicainide
:PilsicainideHCl
:Pilsicainida[INN-Spanish]
:n-(2,6-dimethylphenyl)-8-pyrrolizidineacetamide
:Pilsicainidum[INN-Latin]
:Pilsicainide
:Pilsicainide[INN]
吡西卡尼重点介绍
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细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先,细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次,细胞骨架可以提供大分子支架,其在空间上组织信号转导级联的组分。
BiXiKaNi
吡西卡尼
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: