CF53
CF53
常用名：CF53
CAS号：1808160-52-2
英文名：BET inhibitor CF53
中文别名：N/A
CF53名称
中文名：CF53
英文名：CF53
CF53生物活性
描述：CF53是一种高效、选择性、可口服的BET抑制剂,对BRD4BD1的Ki值为<1nM,Kd值为2.2nM,IC50值为2nM；CF53对BRD2,BRD3,BRD4和BRDTBET蛋白的BD1和BD2两个结构域都有高亲和性,Kd值分别为1.1nM(BRD2BD1),0.6nM(BRD2BD2),0.52nM(BRD3BD1),0.49nM(BRD3BD2),0.8nM(BRD4BD2),2nM(BRDTBD1),2.1nM(BRDTBD2),47nM(CREBBP),570nM(CECR2),110nM(EP300)；选择性远高于非含溴结构域BET蛋白。CF53在体外和体内都具有显著的抗肿瘤活性[1]。
相关类别：信号通路>>表观遗传学>>表观遗传读者域信号通路>>表观遗传学>>组蛋白乙酰转移酶研究领域>>癌症
靶点：
BRD4(BD1):<1nM(Ki)
BRD4(BD1):2nM(IC50)
BRD4(BD1):2.2nM(Kd)
BRD4(BD2):0.8nM(Kd)
BRD2(BD2):0.6nM(Kd)
BRD2(BD1):1.1nM(Kd)
BRD3(BD2):0.49nM(Kd)
BRD3(BD1):0.52nM(Kd)
BRDT(BD2):1nM(Kd)
BRDT(BD1):2nM(Kd)
CREBBP:47nM(Kd)
EP300:110nM(Kd)
CECR2:570nM(Kd)
体外研究：CF53(化合物28)是一种高效,选择性和口服有效的BET蛋白抑制剂,对于BRD4BD1,Ki<1nM,Kd为2.2nM,IC50为2nM,对非BET的溴结构域非常有选择性蛋白质。CF53以高亲和力结合BRD2,BRD3,BRD4和BRDTBET蛋白的BD1和BD2结构域,Kds为1.1nM(BRD2BD1),0.6nM(BRD2BD2),0.52nM(BRD3BD1),0.49nM(BRD3BD2),0.8nM(BRD4BD2),2nM(BRDTBD1),2.1nM(BRDTBD2),47nM(CREBBP),570nM(CECR2),110nM(EP300),分别为[1]。CF53具有有效的抗肿瘤活性,分别对MOLM-13急性白血病和MDA-MB-231乳腺癌细胞系的IC50为7,85nM[1]。
体内研究：CF53(25,50mg/kg,po)在MDA-MB-231异种移植肿瘤模型和RS4;11模型中均表现出有效的抗肿瘤活性[1]。
参考文献：
[1].ZhaoY,etal.Structure-BasedDiscoveryofCF53asaPotentandOrallyBioavailableBromodomainandExtra-Terminal(BET)BromodomainInhibitor.JMedChem.2018Jul26;61(14):6110-6120.
CF53物理化学性质
分子式：C24H25N7O2
分子量：443.50
储存条件：2-8℃
CF53重点介绍
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细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先，细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次，细胞骨架可以提供大分子支架，其在空间上组织信号转导级联的组分。
CF53
CF53
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
