RK-287107
RK-287107
常用名：RK-287107
CAS号：2171386-10-8
英文名：RK-287107
中文别名：N/A
RK-287107名称
中文名：RK-287107
英文名：RK-287107
RK-287107生物活性
描述：RK-287107是一种有效的特异性tankyrase抑制剂,抑制tankyrase-1和tankyrase-2,IC50分别为14.3和10.6nM。RK-287107可阻断结直肠癌细胞生长。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>表观遗传学>>PARP信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>PARP
靶点：
tankyrase-1:14.3nM(IC50)
tankyrase-2:10.6nM(IC50)
体外研究：RK-87107(0.01-10μM;12小时)显示出对具有短腺瘤性结肠息肉(APC)突变的结肠直肠癌细胞具有抗增殖作用。RK-287107对COLO-320DM细胞的50％生长抑制(GI50)值为0.449μM[1]。RK-287107(0.03-10μM;16小时)导致tankyrase和Axin1/2[1]的积累。RK-287107(0.03-10μM;16小时)也下调培养细胞中的β-连环蛋白信号传导[1]。细胞增殖试验[1]细胞系：结肠直肠癌COLO-320DM,SW403,RKO,HCC2998,HCT-116和DLD-1细胞浓度：0.01,0.1,1,10μM孵育时间：12小时结果：抑制生长APC-突变的(β-连环蛋白依赖性)结肠直肠癌COLO-320DM和SW403细胞。COLO-320DM上RK-287107的GI50值为0.449μM。未抑制APC-野生(β-连环蛋白非依赖性)结肠直肠癌细胞系的生长,包括RKO,HCT-116,HCC2998和DLD-1。蛋白质印迹分析[1]细胞系：COLO-320DM细胞浓度：0.03,0.1,0.33,1,3和10μM孵育时间：16小时结果：观察到活性β-连环蛋白的下调
体内研究：RK-287107(100和300mg/kg;腹膜内给药;每天一次;5天/2天休息2周)抑制小鼠异种移植模型中的肿瘤生长[1]。动物模型：具有结肠直肠癌COLO-320DM的6周龄雌性NOD.CB17-Prkdcscid/J小鼠[1]剂量：100和300mg/kg给药：给药ip;每天一次;2天5天/2天假期2周结果：100和300mg/kg分别导致32.9％和44.2％TGI。
参考文献：
[1].MizutaniA,etal.RK-287107,apotentandspecifictankyraseinhibitor,blockscolorectalcancercellgrowthinapreclinicalmodel.CancerSci.2018Dec;109(12):4003-4014.
RK-287107物理化学性质
分子式：C22H26F2N4O2
分子量：416.46
储存条件：-20°C，密闭，干燥
RK-287107重点介绍
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细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先，细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次，细胞骨架可以提供大分子支架，其在空间上组织信号转导级联的组分。
RK-287107
RK-287107
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
