BAY-2402234
BAY-2402234
常用名：BAY-2402234
CAS号：2225819-06-5
英文名：BAY 2402234
中文别名：N/A
BAY-2402234名称
中文名：BAY-2402234
英文名：BAY-2402234
BAY-2402234生物活性
描述：BAY-2402234是一个选择性的、二氢乳清酸脱氢酶(DHODH)的抑制剂,可治疗骨髓恶性肿瘤(myeloidmalignancies)。
相关类别：信号通路>>免疫及炎症>>白细胞介素相关研究领域>>癌症
靶点：
DHODH[1].
体外研究：BAY-2402234是人DHODH酶活性的选择性低纳摩尔抑制剂。在体外,它有效抑制亚纳摩尔至低纳摩尔范围内的AML细胞系的增殖。BAY-2402234还在亚纳摩尔至低纳摩尔范围内诱导AML细胞系的分化,证明了细胞机械测定中的预期作用模式[1]。
体内研究：BAY-2402234在几种皮下和播散性AML异种移植物以及AML患者衍生的异种移植物(PDX)模型中的单一疗法中表现出强的体内抗肿瘤功效。通过用抑制剂处理后肿瘤和血浆二氢乳清酸水平的增加可以观察到新型DHODH抑制剂BAY-2402234的靶向结合。与体外数据一致,BAY-2402234在体内诱导AML分化,如通过用抑制剂处理后异种移植物和PDX模型中的分化细胞表面标志物的上调所检测的。此外,在体内单次施用BAY-2402234后,分化相关的转录组学变化是明显的[1]。
参考文献：
[1].AndreasJanzer,etal.AbstractDDT02-04:BAY2402234:Anovel,selectivedihydroorotatedehydrogenase(DHODH)inhibitorforthetreatmentofmyeloidmalignancies.AACRAnnualMeeting2018;April14-18,2018;Chicago,IL.
BAY-2402234物理化学性质
分子式：C21H18ClF5N4O4
分子量：520.84
储存条件：2-8℃
BAY-2402234重点介绍
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内分泌系统由分泌激素的腺体和检测激素反应的受体组成。 为了响应环境刺激，内分泌系统分泌激素并将其用作化学信使，以协调长时间影响整个身体的生理，发育和生殖变化。 为了在整个生命周期中保持身体的正常功能，内分泌系统利用复杂的反馈机制来微调血液中激素的平衡。
BAY-2402234
BAY-2402234
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
