YM348
YM348
常用名：YM348
CAS号：372163-84-3
英文名：YM348
中文别名：N/A
YM348名称
中文名：YM348
英文名：(2S)-1-(7-ethylfuro[2,3-g]indazol-1-yl)propan-2-amine
英文别名：更多
YM348生物活性
描述：YM348是一种口服有效的5-HT2C受体激动剂,对克隆的人类5-HT2C受体具有高亲和力,Ki为0.89nM。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>5-HT受体信号通路>>神经信号通路>>5-HT受体研究领域>>代谢疾病
靶点：
5-HT2CReceptor:0.89nM(Ki)
5-HT2BReceptor:2.5nM(Ki)
5-HT2AReceptor:13nM(Ki)
5-HT2CReceptor:1nM(EC50)
5-HT2BReceptor:3.2nM(EC50)
5-HT2AReceptor:93nM(EC50)
体外研究：YM348对克隆的人5-HT2C受体具有高亲和力,Ki值为0.89nM,对人克隆的5-HT2B(Ki：2.5nM)和5-HT2A受体(Ki：13nM)的亲和力较低。为了评估YM348的结合特异性,进行了另外46个结合位点的广泛评估,包括几种其他5-HT受体亚型(1A,1B,1D,3,4,5A,6,7)。除人5-HT1A受体(Ki：130nM),牛5-HT1D受体(Ki：481nM),人5-HT7受体外,所有结合位点均发现YM348的IC50值>1μM(Ki：177nM)和人α2A受体(Ki：126nM).YM348对人5-HT2A和5-HT2B受体表现出完全激动活性。YM348对5-HT2C,5-HT2A和5-HT2B受体的EC50值分别为1.0,93和3.2nM[1]。
体内研究：口服YM348诱导大鼠阴茎勃起和运动减退,被选择性5-HT2C受体拮抗剂SB242084完全抑制。YM348以剂量依赖性方式抑制自发活动,最小有效剂量为0.203mg/kg[1]。
激酶实验：用表达人5-HT2C或5-HT2A受体的中国仓鼠卵巢（CHO）细胞和表达人5-HT2B受体的人胚肾293-Epstein-Barr病毒核抗原（HEK293-EBNA）细胞获得的膜进行实验。进行与[3H]5-HT的结合测定。含有[3H]5-HT，膜制剂和试验化合物的反应介质（含有4mMCaCl2,10Mpargyline和0.1mg/mlL-（+）-抗坏血酸的50mMTris-HCl缓冲液（pH7.4））在37℃下孵育30分钟。在10μM5-HT存在下测定非特异性结合，并计算特异性结合作为总结合减去非特异性结合。温育后，加入4mL含有4mMCaCl2的50mMTris-HCl缓冲液（pH7.4），并通过用0.1％聚乙烯亚胺预处理的WhatmanGF/B玻璃滤器减压过滤培养基。用相同的缓冲溶液（4mL×3）洗涤过滤器。将玻璃滤器浸入6mL液体闪烁体（Packard，Aquasol-2）中，并用液体闪烁计数器测量放射性。测量蛋白质的量。解离常数（Kd值）通过使用SAS的Scatchard分析获得（版本6.11）。通过使用SAS的非线性分析（版本6.11）获得显示50％受体结合抑制的化合物浓度IC50值。计算表明受体亲和力的Ki值[1]。
动物实验：大鼠[1]使用雄性Wistar大鼠（215-350g）。给大鼠口服YM348（0.0677,0.203,0.677和2.03mg/kg）并再次移至其家笼中。20分钟后，将大鼠分别置于透明的丙烯酸塑料笼（35×30×18cm）中，测量它们的运动活性40分钟。使用SUPER-MEX传感器进行测量。在YM348处理前30分钟施用SB242084（0.1-3mg/kgip）。
参考文献：
[1].KimuraY,etal.PharmacologicalprofileofYM348,anovel,potentandorallyactive5-HT2Creceptoragonist.EurJPharmacol.2004Jan1;483(1):37-43.
YM348物理化学性质
密度：1.28g/cm3
沸点：395.2ºCat760mmHg
分子式：C14H17N3O
分子量：243.30400
闪点：192.8ºC
精确质量：243.13700
PSA：56.98000
LogP：3.39240
折射率：1.652
YM348英文别名
：(S)-2-(7-Ethyl-1H-furo(2,3-g)indazol-1-yl)-1-methylethylamine
：YM348
YM348重点介绍
【YM348】凯途网YM348CAS号：372163-84-3，YM348MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询YM348。
细胞骨架是F-肌动蛋白，微管和中间丝（IF）的丝状网络，其由三种化学上不同的亚基之一，肌动蛋白，微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织，还可以提供机械支持，使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。
YM348
YM348
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
