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头孢磺吡苄钠盐

头孢磺吡苄钠盐

头孢磺吡苄钠盐

常用名:头孢磺吡苄钠盐

CAS号:1426397-23-0

英文名:Cefsulodin (sodium salt)

中文别名:N/A

头孢磺吡苄钠盐名称

中文名:头孢磺吡苄钠盐
英文名:Cefsulodin(sodiumsalt)
英文别名:更多

头孢磺吡苄钠盐生物活性

描述:头孢磺啶(SCE-129)钠是第三代β-内酰胺类抗生素,属于头孢类抗生素亚群。头孢磺啶钠通过竞争性抑制青霉素结合蛋白(PBP)交联和肽聚糖的转肽作用来抑制细胞壁合成。头孢磺啶钠是一种强效酪氨酸磷酸酶抑制剂,可对抗结核分枝杆菌的强碱性磷酸酶mPTPB,IC50值为16μM[1][2][3][4]。
相关类别:研究领域>>感染信号通路>>抗感染>>细菌
体外研究:头孢磺啶钠(0.5-64mg/mL;18小时)的最低抑制浓度(MIC)为0.5-64mg/mL,对铜绿假单胞菌的活性是羧青霉素(HY-B0525)的约16-32倍[1]。头孢磺啶钠(8-16μg/mL;4.5小时)不会被在苄青霉素存在下生长的铜绿假单胞菌诱导的β-内酰胺酶水解[1]。
体内研究:头孢磺啶钠(1g/kg/标签;腹腔注射;5天,9次单次给药,间隔12小时)显示大鼠肾小管细胞排泄量增加,作为肾毒性的衡量标准,并显示9次单剂给药的肾小管毒性阈值剂量为250mg/kg(皮下注射;12天)[4]。
参考文献:

[1].KingA,etal.Invitroantibacterialactivityandsusceptibilityofcefsulodin,anantipseudomonalcephalosporin,tobeta-lactamases.AntimicrobAgentsChemother.1980Feb;17(2):165-9.

[2].GotohN,etal.ResistanceofPseudomonasaeruginosatocefsulodin:modificationofpenicillin-bindingprotein3andmappingofitschromosomalgene.JAntimicrobChemother.1990Apr;25(4):513-23.

[3].HeR,etal.CefsulodinInspiredPotentandSelectiveInhibitorsofmPTPB,aVirulentPhosphatasefromMycobacteriumtuberculosis.ACSMedChemLett.2015Nov3;6(12):1231-5.

[4].SackK,etal.Renaltoleranceofimipenem/cilastatinandotherbeta-lactamantibioticsinrats.Infection.1985;13Suppl1:S156-60.

头孢磺吡苄钠盐物理化学性质

分子式:C22H19N4O8S2.Na.XH2O
分子量:554.53(Anhydrous)
精确质量:572.064758
外观性状:固体;WhitetoYellowpowdertocrystal
储存条件:0-10°C;避免加热

头孢磺吡苄钠盐安全信息

危害码(欧洲):Xi

头孢磺吡苄钠盐英文别名

:Sodium1-{[(6R,7R)-2-carboxy-8-oxo-7-{[(2R)-2-phenyl-2-sulfonatoacetyl]amino}-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-en-3-yl]methyl}-4-pyridiniumcarboximidatehydrate(1:1:1)
:MFCD29472517
:Pyridinium,1-[[(6R,7R)-2-carboxy-8-oxo-7-[[(2R)-2-phenyl-2-sulfoacetyl]amino]-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-en-3-yl]methyl]-4-(hydroxyiminomethyl)-,innersalt,sodiumsalt,hydrate(1:1:1)

头孢磺吡苄钠盐重点介绍

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抗原虫药是治疗由原生动物引起的感染的药物。其中,疟疾仍然是恶性疟原虫的出现和传播后的主要世界健康问题,其对大多数抗疟药物具有抗性。目前,已经研究了抗疟疾发现方法,例如从天然来源发现抗疟药,现有抗疟药的化学修饰,杂化化合物的开发,已经批准用于其他疾病的商业药物的测试和分子建模使用虚拟筛选技术和对接。

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公司简介

广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。

资质荣誉

国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。

高新技术企业证书

核心技术

  • 硝化反应技术:
    1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
    2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
    3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
    5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。
  • 氢化反应技术:
    1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
    2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
    3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。
  • 超低温反应技术:
    1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
    2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
    3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
    4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。

研发&生产

中间体合成实验室:

中间体合成实验室

工艺放大实验室:

工艺放大实验室

分析实验室:

分析实验室

合作项目

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