FIPI
FIPI
常用名：FIPI
CAS号：939055-18-2
英文名：FIPI
中文别名：N/A
FIPI名称
中文名：FIPI
英文名：5-fluoro-N-[2-[4-(2-oxo-3H-benzimidazol-1-yl)piperidin-1-yl]ethyl]-1H-indole-2-carboxamide
英文别名：更多
FIPI生物活性
描述：FIPI是halopemide的衍生物,能够有效抑制PLD1和PLD2,IC50值分别为25nM和20nM。
相关类别：信号通路>>自噬>>自噬信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>磷脂研究领域>>炎症/免疫
靶点：
IC50:25nM(PLD1),20nM(PLD2)
体外研究：尽管高清除率大于2L/h/kg,但FIPI显示半衰期大于5小时,Cmax大于50倍于PLD2的50倍,中等生物利用度为18％[1]。FIPI以剂量依赖性方式抑制PLD1和PLD2,在约25nM时观察到50％的活性丧失。FIPI不是一种不可逆的自杀抑制剂,但它也不会在去除药物后迅速完全逆转。IPI不会改变PLD亚细胞定位,PIP2,肌动蛋白应力纤维或上游信号传导事件。FIPI挽救了PLD2抑制的膜皱褶和细胞扩散[2]。FIPI以剂量依赖的方式减弱硫柳汞诱导的PLD活化,以及Hg诱导的MAEC中PLD活化,以及MAECs中剂量依赖性激动剂和氧化剂诱导的PLD活化[3]。
激酶实验：使用我们建立的测量[32P]-放射性标记的PBt的形成的方法来定量磷脂酶D活性。提取细胞脂质，并使用我们公开的脂质提取和薄层色谱分离方法分离PBt。使用液体闪烁计数测量放射性，并将DPM定量归一化至总细胞脂质提取物中的106个计数或作为对照的百分比（媒介物处理的细胞）。
细胞实验：通过使用商业MTT还原测定试剂盒测定完整细胞中MTT降低的程度来确定MAEC中的细胞毒性。在实验处理结束时，加入MTT溶液（10％vol/vol，在MEM中），将细胞温育3小时，然后加入MTT溶剂，其量等于原始培养物体积。根据制造商的建议，通过分光光度法测定降低的MTT的吸光度。
参考文献：
[1].MonovichL,etal.OptimizationofhalopemideforphospholipaseD2inhibition.BioorgMedChemLett.2007Apr15;17(8):2310-1.
[2].SuW,etal.5-Fluoro-2-indolyldes-chlorohalopemide(FIPI),aphospholipaseDpharmacologicalinhibitorthatalterscellspreadingandinhibitschemotaxis.MolPharmacol.2009Mar;75(3):437-46.
[3].SecorJD,etal.Novellipid-solublethiol-redoxantioxidantandheavymetalchelator,N,N’-bis(2-mercaptoethyl)isophthalamide(NBMI)andphospholipaseD-specificinhibitor,5-fluoro-2-indolyldes-chlorohalopemide(FIPI)attenuatemercury-inducedlipidsi
FIPI物理化学性质
密度：1.4±0.1g/cm3
分子式：C23H24FN5O2
分子量：421.467
精确质量：421.191406
PSA：85.92000
LogP：3.97
折射率：1.663
储存条件：2-8℃
FIPI英文别名
：5-fluoro-N-{2-[4-(2-oxo-2,3-dihydro-1H-benzimidazol-1-yl)piperidin-1-yl]ethyl}-1H-indole-2-carboxamide
：fipi
：5-Fluoro-N-{2-[4-(2-oxo-2,3-dihydro-1H-benzimidazol-1-yl)-1-piperidinyl]ethyl}-1H-indole-2-carboxamide
：1H-Indole-2-carboxamide,N-[2-[4-(2,3-dihydro-2-oxo-1H-benzimidazol-1-yl)-1-piperidinyl]ethyl]-5-fluoro-
FIPI重点介绍
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细胞凋亡的异常可以是诸如癌症，自身免疫性淋巴增生综合征，AIDS，局部缺血和神经退行性疾病等疾病的重要组成部分。这些疾病可能受益于人工抑制或激活细胞凋亡。抗凋亡治疗的潜在方法的简短列表包括刺激IAP（凋亡蛋白抑制剂）蛋白家族，半胱天冬酶抑制，PARP（聚[ADP-核糖]聚合酶）抑制，刺激PKB / Akt（蛋白激酶） B）途径和Bcl-2蛋白的抑制。
FIPI
FIPI
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
