PI3Kδ/γ-IN-3
PI3Kδ/γ-IN-3
常用名：PI3Kδ/γ-IN-3
CAS号：2730151-31-0
英文名：PI3Kδ/γ-IN-3
中文别名：N/A
PI3Kδ/γ-IN-3名称
英文名：PI3Kδ/γ-IN-3
PI3Kδ/γ-IN-3生物活性
描述：PI3Kδ/γ-IN-3(化合物58)是一种有效的口服活性PI3KΔ和PI3Kγ双抑制剂,IC50s分别为1nm和16nm。PI3Kδ/γ-IN-3诱导肿瘤细胞凋亡,可用于B细胞恶性肿瘤研究[1]。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>PI3K/Akt/mTOR信号通路>>PI3K
靶点：
PI3Kδ:1nM(IC50)
PI3Kγ:16nM(IC50)
体外研究：PI3Kδ/γ-IN-3(化合物58)(72小时)对B细胞淋巴瘤(DLBCL)细胞具有抗增殖活性[1]。PI3Kδ/γ-IN-3(0.5μM,24小时)将SUDHL-6和DOHH2细胞的细胞周期阻滞在G0/G1期[1]。PI3Kδ/γ-IN-3(1.5和2μM,48小时)诱导SUDHL-6和DOHH2细胞凋亡[1]。细胞增殖试验[1]细胞系：SUDHL-4、SUDHL-6和DOHH2细胞浓度：孵育时间：72小时结果：对SUDHL-4、SUDHL-6和DOHH2的IC50分别为0.03±0.03、0.06±0.01和0.20±0.04μM。细胞周期分析[1]细胞系：SUDHL-6和DOHH2细胞浓度：0.5μM孵育时间：单独或与伊布替尼(HY-10997)(0.5微米或1μM)联合使用24小时结果：导致G2/M期细胞丢失,G0/G1期细胞百分比增加。在两种细胞中单独或与伊布替尼联合诱导细胞周期阻滞。凋亡分析[1]细胞系：SUDHL-6和DOHH2细胞浓度：1.5μM和2μM孵育时间：单独或与伊布替尼(1.5微米或1μM)联合使用48小时结果：证明SUDHL-6和DOH2细胞均诱导凋亡,且联合使用比单独使用更强。
体内研究：PI3Kδ/γ-IN-3(化合物58)(5和10mg/kg；p.o；每日14天)以剂量依赖性方式抑制肿瘤体积,在小鼠中没有明显毒性[1]。动物模型：雌性非肥胖糖尿病/严重联合免疫缺陷(NOD/SCID)小鼠,6-8周龄,SUDHL-6异种移植模型[1]剂量：5和10mg/kg单独或与10mg/千克伊布替尼联合给药：口服给药,每日14天结果：以剂量依赖性方式抑制肿瘤体积,与每日一次给予10mg/kg的伊布替尼相比,显示出更好的疗效。当与伊布替尼组合时显示出更大的肿瘤生长抑制作用。动物模型：SD大鼠[1]剂量：5mg/kg给药：口服或静脉给药(药代动力学分析)结果：雄性SD大鼠中PI3Kδ/γ-IN-3(化合物58)的PK谱[1]化合物剂量(mg/kg)给药途径Cmax(ng/mL)Tmax(h)AUC0-t(h·μg/L)T1/2(h)CL(L/h/kg)Vss(L/kg)F(%)585口服3637.813.338612.579.460.79–126.55静脉给药860.090.086806.922.790.75和2.86——PK曲线：Cmax,最大血浆浓度；Tmax,tim
参考文献：
[1].LiuK,etal.Discovery,Optimization,andEvaluationofPotentandSelectivePI3Kδ-γDualInhibitorsfortheTreatmentofB-cellMalignancies.JMedChem.2022Jul13.
PI3Kδ/γ-IN-3物理化学性质
分子式：C23H20ClN9O
分子量：473.92
PI3Kδ/γ-IN-3重点介绍
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当病毒进入体内细胞并开始繁殖时，就会发生病毒感染，通常会导致疾病。病毒被分类为DNA病毒或RNA病毒，RNA病毒包括逆转录病毒，如HIV，易于发生变异。目前可用的抗病毒药物针对4大类病毒：疱疹，肝炎，HIV和流感病毒。抗病毒药物的临床应用中的耐药性已经迫切需要开发新的抗病毒药物。
PI3Kδ/γ-IN-3
PI3Kδ/γ-IN-3
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
