长春碱衍生物
长春碱衍生物
常用名:长春碱衍生物
CAS号:142741-24-0
英文名:(−)-Conophylline
中文别名:N/A
长春碱衍生物名称
中文名:长春碱衍生物
英文名:Conophylline
英文别名:更多
长春碱衍生物生物活性
描述:Conophylline是一种从热带植物Ervatamiamicrophylla中提取的长春花生物碱。Conophylline是胰腺细胞分化的诱导剂。Conophylline能抑制HSC,诱导其凋亡。
相关类别:信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>内分泌研究领域>>神经疾病
体外研究:Conophylline(100ng/ml;48h)具有诱导分化的活性,但不具有诱导凋亡的活性。Conophylline(100ng/ml;72小时)在AR42J细胞中表现出诱导分化的活性,并将这些细胞转化为内分泌细胞[1]。Conophylline通过激活p38丝裂原活化蛋白激酶诱导AR42J细胞分化,增加神经原-3的表达[1]。Conophylline降低大鼠HSC和Lx-2细胞α-SMA和胶原-1的表达[2]。叶黄素抑制血清诱导的DNA合成[2]。Conophylline还促进caspase-3的激活,诱导Lx-2细胞凋亡[2]。凋亡分析[2]细胞株:Lx-2细胞浓度:12小时孵育时间:0.1μg/ml结果:诱导凋亡WesternBlot分析[2]细胞株:Lx-2细胞浓度:0.1μg/ml孵育时间:15分钟、30分钟、60分钟、120分钟结果:磷酸化JNK增加。
体内研究:Conophylline(0.9mg/kg;p.o.;每日;12周)减轻TAA在体内诱导的肝纤维化的形成[2]。动物模型:Sprague-Dawley大鼠(70-80g)[2]剂量:0.9mg/kg,口服;每日;12周结果:减轻TAA诱导的肝纤维化形成。
参考文献:
[1].KojimaI,etal.Conophylline:anoveldifferentiationinducerforpancreaticbetacells.IntJBiochemCellBiol.2006;38(5-6):923-30.
[2].KuboN,etal.Conophyllinesuppresseshepaticstellatecellsandattenuatesthioacetamide-inducedliverfibrosisinrats.LiverInt.2014Aug;34(7):1057-67.
长春碱衍生物物理化学性质
密度:1.5±0.1g/cm3
分子式:C44H50N4O10
分子量:794.889
精确质量:794.352722
PSA:163.82000
LogP:4.49
折射率:1.728
长春碱衍生物英文别名
:2H,22H-Indolo[2'',3'':7',8']pyrrolo[1'',2'',3'':1',8']quino[2',3':4,5]furo[2,3-b]oxireno[6,7]indolizino[1,8-fg]carbazole-3,9-dicarboxylicacid,1b,7a-diethyl-1a,1b,4,6a,7,7a,8,10,14c,15,16,17a,19,20,21a,22a-hexadecahydro-7,13-dihydroxy-11,12-dimethoxy-,dimethylester,(1aS,1bS,6aS,7S,7aS,14bR,14cR,17aR,18bR,21aR,22aR)-
:(−)-Conophylline
:Dimethyl(1aS,1bS,6aS,7S,7aS,14bR,14cR,17aR,18bR,21aR,22aR)-1b,7a-diethyl-7,13-dihydroxy-11,12-dimethoxy-1b,4,6a,7,7a,8,10,14c,15,16,17a,19,20,21a,22,22a-hexadecahydro-1aH,2H-indolo[2'',3'':7',8']pyrrolo[1'',2'',3'':1',8']quinolino[2',3':4,5]furo[2,3-b]oxireno[6,7]indolizino[1,8-fg]carbazole-3,9-dicarboxylate
长春碱衍生物重点介绍
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物碱广泛分布于自然界,尤以植物界为多,动物界也有,例如蟾酥中的蟾酥碱 (bufotenine),地龙中的6-氧嘌呤(hypoxanthine)。据统计至少在140种植物中发现有生物碱,特别是罂粟科、防己科、茄科、豆科、夹竹桃科、毛茛科、小蘖科等。一般说来,生物碱多分布于双子叶植物,单子叶植物中较少,裸子植物和羊齿植物或更低等植物则极少。
ChangChunJianYanShengWu
長春堿衍生物
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: