ML218 hydrochloride
ML218 hydrochloride
常用名：ML218 hydrochloride
CAS号：2319922-08-0
英文名：ML 218 hydrochloride
中文别名：N/A
ML218hydrochloride名称
英文名：ML218hydrochloride
ML218hydrochloride生物活性
描述：ML218hydrochloride是一种有效的,选择性的和口服活性的T型Ca2+通道(Cav3.1,Cav3.2,Cav3.3)抑制剂,对Cav3.2和Cav3.3的IC50分别为310nM和270nM。ML218hydrochloride抑制丘脑底核(STN)神经元的爆发活动。ML218hydrochloride对L或N型钙通道,KATP或hERG钾通道无明显抑制作用。ML218hydrochloride可以穿透血脑屏障。
相关类别：信号通路>>跨膜转运>>钙通道研究领域>>神经疾病
靶点：
IC50:310nM(Cav3.2),270nM(Cav3.3),and150nM(Ca2+flux)[1]
体外研究：在血浆蛋白结合研究(平衡透析)中,ML218在大鼠和人中都具有良好的游离分数。肝微粒体内清除实验表明,ML218在大鼠体内清除率很高(CLint=115ml/min/kg),但在人肝微粒体中清除率低至中等(CLint=12.7ml/min/kg)[1]。
体内研究：ML218(0.03-30mg/kg；口服；一次；雄性Sprague-Dawley大鼠)治疗逆转了0.75mg/kg剂量氟哌啶醇诱导的大鼠的促消化行为[1]。ML218的自由脑和血浆浓度在整个剂量范围内呈剂量比例增加(3mg/kg:[血浆]=98nM,[大脑]=1.66μM；10mg/kg:[血浆]=282nM,[大脑]=5.03μM；30mg/kg:1.2μM,[大脑]=17.7μM)[1]。非部分药代动力学分析表明,ML218(1mg/kg,IV)的平均停留时间(MRT)接近7小时,该值与其终末期半衰期(t1/2=7小时)一致[1]。动物模型：氟哌啶醇诱导雄性Sprague-Dawley大鼠(275-299g)【1】剂量：0.03mg/kg、0.1mg/kg、0.3mg/kg、1mg/kg、3mg/kg、10mg/kg、30mg/kg,口服；1次结果：氟哌啶醇0.75mg/kg诱导大鼠的催化行为逆转。
参考文献：
[1].XiangZ,etal.TheDiscoveryandCharacterizationofML218:ANovel,CentrallyActiveT-TypeCalciumChannelInhibitorwithRobustEffectsinSTNNeuronsandinaRodentModelofParkinson’sDisease.ACSChemNeurosci.2011Dec21;2(12):730-742.
ML218hydrochloride物理化学性质
分子式：C19H27Cl3N2O
分子量：405.79
ML218 hydrochloride重点介绍
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细胞骨架是F-肌动蛋白，微管和中间丝（IF）的丝状网络，其由三种化学上不同的亚基之一，肌动蛋白，微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织，还可以提供机械支持，使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。
ML218hydrochloride
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
