反式-3-溴-N-乙基肉桂酰胺
反式-3-溴-N-乙基肉桂酰胺
常用名:反式-3-溴-N-乙基肉桂酰胺
CAS号:58473-74-8
英文名:Cinromide
中文别名:反-3-溴-N-乙基肉桂酰胺
反式-3-溴-N-乙基肉桂酰胺名称
中文名:反式-3-溴-N-乙基肉桂酰胺
英文名:trans-3-bromo-n-ethylcinnamamide
中文别名:反-3-溴-N-乙基肉桂酰胺
英文别名:更多
反式-3-溴-N-乙基肉桂酰胺生物活性
描述:Cinromide是一种广谱的抗惊厥剂。
相关类别:信号通路>>其他>>其他研究领域>>神经疾病
体外研究:Cinromide(10-100μM)抑制大鼠眼底条带中5-HT诱导的收缩46%。Cinromide(100μM)抑制从大鼠肝脏和脑中制备的单胺氧化酶[1]。
体内研究:Cinromide显示电休克和leptazol(pentetrazo1)诱导的小鼠惊厥,ED50为60±11mg/kg,90±15mg/kg和80±15mg/kg,腹腔注射和口服给药为300±61mg/kg,分别。通过在大鼠中腹膜内施用,Cinromide产生剂量相关的抗letatazol活性,ED50值为58±11mg/kg。此外,在大鼠静脉输注的leptazol阈值试验中,Cinromide(75mg/kg)显着提高了诱导阵挛发作所需的leptazol的量。Cinromide(300mg/kg,ip)对治疗4小时后麻醉的开胸犬没有显着影响,在300和600mg/kgCinromide口服治疗5小时后,有意识的狗也没有显着影响[1]。Cinromide(40mg/kg,iv)抑制神经元对无条件上颌神经刺激的反应,增加潜伏期并减少尖峰数量,并抑制神经元对无条件上颌神经刺激的反应,增加潜伏期和减少尖峰的数量。Cinromide(20,40,80mg/kg,iv)剂量依赖性地增加无条件反应和节段抑制的潜伏期。Cinromide可降低脑室周围抑制和脑电图[2]。
动物实验:将Cinromide溶解在丙二醇中以产生含有50mg/mL的溶液。在3分钟内将其缓慢注入股静脉。每只猫只研究一只神经元。为了评估剂量-反应关系,药物以三个累积剂量给予。药物注射间隔为15分钟。每次注射后10分钟采集用于药物水平测量的血液样品。血浆中的cinromide及其代谢产物水平由高效液相色谱法确定[2]。
参考文献:
[1].SorokoFE,etal.Cinromide(3-bromo-N-ethylcinnanamide),novelanticonvulsantagent.JPharmPharmacol.1981Nov;33(11):741-3.
[2].FrommGH,etal.Effectofcinromideoninhibitoryandexcitatorymechanisms.Epilepsia.1983Aug;24(4):394-400.
反式-3-溴-N-乙基肉桂酰胺物理化学性质
密度:1.369g/cm3
沸点:417.5ºCat760mmHg
熔点:89-91ºC(lit.)
分子式:C11H12BrNO
分子量:254.12300
闪点:206.3ºC
精确质量:253.01000
PSA:29.10000
LogP:2.98930
折射率:1.591
储存条件:2-8℃
计算化学:
五、分子性质数据:
1、摩尔折射率:62.72
2、摩尔体积(m3/mol):185.5
3、等张比容(90.2K):473.3
4、表面张力(dyne/cm):42.3
5、极化率:24.86
6、介电常数:未确定
更多:
1.性状:无可用
2.密度(g/mL,25/4℃):无可用
3.相对蒸汽密度(g/mL,空气=1):无可用
4.熔点(ºC):89-91
5.沸点(ºC,常压):无可用
6.沸点(ºC,5.2kPa):无可用
7.折射率:无可用
8.闪点(ºC):无可用
9.比旋光度(º):无可用
10.自燃点或引燃温度(ºC):无可用
11.蒸气压(kPa,25ºC):无可用
12.饱和蒸气压(kPa,60ºC):无可用
13.燃烧热(KJ/mol):无可用
14.临界温度(ºC):无可用
15.临界压力(KPa):无可用
16.油水(辛醇/水)分配系数的对数值:无可用
17.爆炸上限(%,V/V):无可用
18.爆炸下限(%,V/V):无可用
19.溶解性:无可用
反式-3-溴-N-乙基肉桂酰胺毒性和生态
:
反式-3-溴-N-乙基肉桂酰胺毒理学数据:
试验1
试验方法:口服
摄入剂量:4437毫克/千克
测试对象:啮齿动物-鼠
毒性类型:急性
毒性作用:详细的毒副作用没有报告以外的其他致死剂量值
试验2
试验方法:口服
摄入剂量:2277毫克/千克
测试对象:啮齿动物-鼠
毒性类型:急性
毒性作用:详细的毒副作用没有报告以外的其他致死剂量值
试验3
试验方法:腹腔
摄入剂量:660毫克/千克
测试对象:啮齿动物-鼠
毒性类型:急性
毒性作用:详细的毒副作用没有报告以外的其他致死剂量值
反式-3-溴-N-乙基肉桂酰胺生态学数据:
反式-3-溴-N-乙基肉桂酰胺毒性英文版
反式-3-溴-N-乙基肉桂酰胺安全信息
符号:
GHS07
信号词:Warning
危害声明:H315-H319-H335
警示性声明:P261-P305+P351+P338
危险品运输编码:NONHforallmodesoftransport
RTECS号:UC6314000
海关编码:2924299090
反式-3-溴-N-乙基肉桂酰胺海关
海关编码:2924299090
中文概述:2924299090.其他环酰胺(包括环氨基甲酸酯)(包括其衍生物以及他们的盐).增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:30.0%
申报要素:品名,成分含量,用途,包装
Summary:2924299090.othercyclicamides(includingcycliccarbamates)andtheirderivatives;saltsthereof.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:30.0%
反式-3-溴-N-乙基肉桂酰胺文献17
更多文献:Predictionofsteady-statebehaviorofmetabolitefromdosingofparentdrug.
J.Pharm.Sci.69(5),610-2,(1980)
:
:Variabilityinthedeterminationoffractionmetabolizedinatriangularmetabolicproblemanditsresolutionwithstableisotopemethodology.
J.Pharm.Sci.73(2),285-7,(1984)
:
:Simultaneousdeterminationoftheanticonvulsants,cinromide(3-bromo-n-ethylcinnamamide),3-bromocinnamamide,andcarbamazepineinplasmabyhigh-performanceliquidchromatography.
J.Chromatogr.A.163(2),187-93,(1979)
Ahigh-performanceliquidchromatographicmethodisdescribedformonitoringplasmaconcentrationsofcinromide(3-bromo-N-ethylcinnamamide)anditsde-ethylatedmetabolite.Carbamazepinelevelscanb…
:
反式-3-溴-N-乙基肉桂酰胺英文别名
:MFCD00075351
:cinromide
:trans3-bromo-N-ethylcinnamamide
:Cinromide(usan/inn)
:m-Bromo-N-ethylcinnamamide
:trans-3-Brom-N-ethylzimtsaeureamid
:(e)-3-(3-bromophenyl)-n-ethyl-2-propenamide
反式-3-溴-N-乙基肉桂酰胺重点介绍
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细胞凋亡,有时称为程序性细胞死亡,是一种细胞自毁方法,用于在发育和衰老过程中去除旧的和受损细胞,以保护细胞免受外部干扰并维持体内平衡。细胞凋亡也作为防御机制发生,例如在免疫反应中或当细胞被疾病或有害物质损坏时。
FanShi-3-Xiu-N-YiJiRouGuiXianAn
反式-3-溴-N-乙基肉桂酰胺
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: