KX2-391甲磺酸盐
KX2-391甲磺酸盐
常用名：KX2-391甲磺酸盐
CAS号：1080645-95-9
英文名：KX2-391 (Mesylate)
中文别名：N/A
KX2-391甲磺酸盐名称
中文名：KX2-391甲磺酸盐
英文名：2-(5-(4-(2-morpholinoethoxy)phenyl)pyridin-2-yl)-N-benzylacetamidemesylate
英文别名：更多
KX2-391甲磺酸盐生物活性
描述：KX2-391Mesylate是一种有效的Src抑制剂,在肿瘤细胞中,GI50值为9-60nM。
相关类别：信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>微管/微管蛋白信号通路>>细胞骨架>>微管/微管蛋白信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>SRC研究领域>>癌症
靶点：
GI50:9nM(Src,inHuH7cells),13nM(Src,inPLC/PRF/5cells),26nM(Src,inHep3Bcells),60nM(Src,inHepG2cells)[1]
体外研究：KX2-391是Src抑制剂,其被导向Src底物袋。KX2-391显示针对Huh7(GI50=9nM),PLC/PRF/5(GI50=13nM),Hep3B(GI50=26nM)和HepG2(GI50=60nM)的陡峭剂量-反应曲线,四个肝细胞癌症(HCC)细胞系[1]。发现KX2-391抑制某些对目前市售药物具有抗性的白血病细胞,例如来自具有T3151突变的慢性白血病细胞的那些。KX2-391在工程Src驱动的细胞生长测定中在NIH3T3/c-Src527F和SYF/c-Src527F细胞中进行评估,并且分别显示出23nM和39nM的GI50[2]。
体内研究：在临床前癌症动物模型中,口服KX2-391可抑制原发肿瘤生长并抑制转移[2]。
细胞实验：将包括Huh7，PLC/PRF/5，Hep3B和HepG2的肝细胞系常规培养并保持在含有2％胎牛血清（FBS）的基础培养基中，37℃和5％CO2。在含有1.5％FBS的基础培养基中，将细胞以每孔4.0×103/190μL和8.0×103/190μL接种于96孔板中。将这些在37℃和5％CO2下培养过夜，然后加入KX2-391，浓度范围为6,564至0.012nM，一式三份。将处理过的细胞培养3天。然后在第3天向每个孔中加入10μL3-（4,5-二甲基噻唑-2-基）-2,5-二苯基四唑溴化物（MTT）溶液（5mg/mL），并将细胞温育4小时。将甲product产物用10％SDS溶于稀HCl中。测量570nm处的光密度。为了比较活性和效力，使用KX2-391进行平行实验。使用GraphPadPrism5统计软件测定生长抑制曲线，50％抑制浓度（GI50）和80％抑制浓度（GI80）。将数据归一化以表示最大响应的百分比以及在570nm（OD570）信号格式的波长下的光密度报告。
参考文献：
[1].LauGM,etal.ExpressionofSrcandFAKinhepatocellularcarcinomaandtheeffectofSrcinhibitorsonhepatocellularcarcinomainvitro.DigDisSci,2009,54(7),1465-1474.
[2].Fallah-TaftiA,etal.ThiazolylN-benzyl-substitutedacetamidederivatives:synthesis,Srckinaseinhibitoryandanticanceractivities.EurJMedChem,2011,46(10),4853-4858.
KX2-391甲磺酸盐物理化学性质
分子式：C27H33N3O6S
分子量：527.63200
精确质量：527.20900
PSA：126.44000
LogP：4.23210
储存条件：-20°C，密闭，干燥
KX2-391甲磺酸盐英文别名
：kx2-391methanesulfonate
：KX2-391(Mesylate)
KX2-391甲磺酸盐重点介绍
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抗感染药是可以杀死传染因子或抑制其传播的药物。抗感染药包括抗生素和抗菌药，抗真菌药，抗病毒药和抗原虫药。
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KX2-391甲磺酸鹽
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
