左氧氟沙星半水合物
左氧氟沙星半水合物
常用名:左氧氟沙星半水合物
CAS号:138199-71-0
英文名:Levofloxacin hydrate
中文别名:乳酸左氧氟沙星|(S)-(-)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧-7H-吡啶并[1,2,3-DE]-[1,4]苯并嗪-6-羧酸盐酸盐|左氧氟沙星|左氧氟沙星水合物|(S)-(-)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧-7H-吡啶并[1,2,3-DE]-[1,4]苯并嗪-6-羧酸1/2水合物|盐酸左旋氧氟沙星1/2水合物
左氧氟沙星半水合物名称
中文名:(S)-(-)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧-7H-吡啶并[1,2,3-de]-[1,4]苯并噁嗪-6-羧酸1/2水合物
英文名:LevofloxacinHemihydrate
中文别名:乳酸左氧氟沙星|(S)-(-)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧-7H-吡啶并[1,2,3-DE]-[1,4]苯并嗪-6-羧酸盐酸盐|左氧氟沙星|左氧氟沙星水合物|(S)-(-)-9-氟-2,3-二氢-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧-7H-吡啶并[1,2,3-DE]-[1,4]苯并嗪-6-羧酸1/2水合物|盐酸左旋氧氟沙星1/2水合物
英文别名:更多
左氧氟沙星半水合物生物活性
描述:Levofloxacin半水合物是抗生素化合物,抑制细菌DNA旋转酶活性。
相关类别:信号通路>>抗感染>>细菌研究领域>>感染
参考文献:
[1].Siva,R.,etal.,EffectoflevofloxacinonneutrophilicairwayinflammationinstableCOPD:arandomized,double-blind,placebo-controlledtrial.IntJChronObstructPulmonDis,2014.9:p.179-86.
[2].Pradeep,A.R.,etal.,Clinicalandmicrobiologicaleffectsoflevofloxacininthetreatmentofchronicperiodontitis:arandomized,placebo-controlledclinicaltrial.JInvestigClinDent,2014.
[3].Lee,B.T.,etal.,EfficacyofLevofloxacinintheTreatmentofBKViremia:AMulticenter,Double-Blinded,Randomized,Placebo-ControlledTrial.ClinJAmSocNephrol,2014.
左氧氟沙星半水合物物理化学性质
密度:1.48g/cm3
沸点:571.5ºCat760mmHg
熔点:214-216°C
分子式:C18H20FN3O4.0.5H2O
分子量:370.38
PSA:84.24000
LogP:1.48260
蒸汽压:6.7E-14mmHgat25°C
储存条件:-20°CFreezer
分子结构:
1、摩尔折射率:91.09
2、摩尔体积(cm3/mol):268.2
3、等张比容(90.2K):742.2
4、表面张力(dyne/cm):58.6
5、极化率(10-24cm3):37.98
计算化学:
1.疏水参数计算参考值(XlogP):无
2.氢键供体数量:3
3.氢键受体数量:17
4.可旋转化学键数量:4
5.互变异构体数量:无
6.拓扑分子极性表面积148
7.重原子数量:53
8.表面电荷:0
9.复杂度:634
10.同位素原子数量:0
11.确定原子立构中心数量:2
12.不确定原子立构中心数量:0
13.确定化学键立构中心数量:0
14.不确定化学键立构中心数量:0
15.共价键单元数量:3
更多:
1熔点(ºC):214~216
2.性状:淡黄色结晶粉末
3.溶解性:易溶于水、乙酸、盐酸或氢氧化钠溶液,微溶于甲醇、乙醇,极微溶于丙醇或氯仿,几乎不溶于二氯甲烷。
左氧氟沙星半水合物毒性和生态
:
左氧氟沙星半水合物毒理学数据:
雄、雌小鼠,雄、雌大鼠经口LD50(mg/kg):1881,1803,1478,1507.
左氧氟沙星半水合物毒性英文版
左氧氟沙星半水合物安全信息
符号:
GHS07,GHS08
信号词:Danger
危害声明:H302-H317-H334-H361d-H362
警示性声明:P261-P263-P280-P342+P311
危害码(欧洲):N
风险声明(欧洲):50/53
安全声明(欧洲):S24/25
危险品运输编码:NONHforallmodesoftransport
左氧氟沙星半水合物制备
由外消旋的氧氟沙星经填充特殊固定相的高效液相色谱柱直接拆分得左旋体;或将氧氟沙星以硫酸羟胺处理后,用盐酸酸化得盐酸盐,经碱性离子交换柱处理,得到的两性化合物,加入(S)-(+)-扁桃酸,其与(-)异构体成盐后形成结晶,可通过离子交换树脂,再经还原脱氨基得产品。或者以2,3,4,5-四氟苯甲酸为
原料,先制得2-(乙氧亚甲基)-3-氧代-3-(2,3,4,5-四氟苯基)丙酸乙酯后,再与(S)-2-氨基丙醇反应引入不对称碳原子,经闭环、水解、引入甲基哌嗪制得。还可以2,3,-二氟-6-硝基苯酚为原料,与R构型的对甲苯磺酸缩水甘油酯在相转移催化剂存在下反应,生成光学活性化合物,再经还原并与乙氧亚甲基丙二酸二乙酯
(EMME)缩合,最后经试剂处理,闭环、水解、引入哌嗪基得到。
左氧氟沙星半水合物文献52
更多文献:Evaluationofadentalpulp-derivedcellsheetculturedonamnioticmembranesubstrate.
BiomedMaterEng25(2),203-12,(2015)
Mesenchymalstemcells(MSC)aretransplantedforperiodontaltissueregeneration,andtheperiodontalligament(PDL)isregeneratedusingaculturedcellsheet.Thisculturedcellsheetispreparedu…
:
:Poly(ADP-Ribose)PolymeraseInhibitionImprovesCornealEpithelialInnervationandWoundHealinginDiabeticRats.
Invest.Ophthalmol.Vis.Sci.56(3),1948-55,(2015)
Weevaluatedtheeffectofpoly(ADP-ribose)polymerase(PARP)inhibitionbyusing1,5-isoquinolinediol(ISO)oncornealepithelialinnervationindiabeticrats.ISO(3mg/kg,intraperitoneal)orvehicl…
:
:Simpleandaccuratequantitativeanalysisof20anti-tuberculosisdrugsinhumanplasmausingliquidchromatography-electrosprayionization-tandemmassspectrometry.
J.Pharm.Biomed.Anal.102,9-16,(2014)
Asimpleandaccurateliquidchromatography(LC)-tandemmassspectrometry(MS/MS)methodforthequantitationof20anti-tuberculosis(anti-TB)drugsinhumanplasma,wasdevelopedasatoolforthera…
:
左氧氟沙星半水合物英文别名
:Levofloxacin
:7H-1,4-Oxazino[2,3,4-ij]quinoline-6-carboxylicacid,9-fluoro-2,3-dihydro-3-methyl-10-(4-methyl-1-piperazinyl)-7-oxo-,(3S)-,hydrate(1:1)
:(3S)-9-Fluoro-3-methyl-10-(4-methyl-1-piperazinyl)-7-oxo-2,3-dihydro-7H-[1,4]oxazino[2,3,4-ij]quinoline-6-carboxylicacidhydrate(1:1)
:MFCD03265511
:Levofloxacinhemihydrate
:(S)-9-Fluoro-2,3-dihydro-3-methyl-10-(4-methyl-1-piperazinyl)-7-oxo-7H-pyrido(1,2,3-de)-1,4-benzoxazine-6-carboxylicacidhydrate(2:1)
:Levofloxacinhydrate
左氧氟沙星半水合物重点介绍
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抗生素特异性地治疗由细菌引起的感染,最常用的抗生素类型是:氨基糖苷类,青霉素类,氟喹诺酮类,头孢菌素类,大环内酯类和四环素类。新的其他方法,如光动力疗法(PDT)和抗菌肽已被视为杀死细菌的替代品。
ZuoYangFuShaXingBanShuiGeWu
左氧氟沙星半水合物
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: