CYP3cide
CYP3cide
常用名：CYP3cide
CAS号：1390637-82-7
英文名：PF-4981517
中文别名：N/A
CYP3cide名称
中文名：PF-4981517
英文名：1-methyl-3-[1-methyl-5-(4-methylphenyl)pyrazol-4-yl]-4-[(3S)-3-piperidin-1-ylpyrrolidin-1-yl]pyrazolo[3,4-d]pyrimidine
英文别名：更多
CYP3cide生物活性
描述：CYP3cide(PF-4981517)是一种有效,选择性和时间依赖性细胞色素P4503A4(CYP3A4)抑制剂。对于CYP3A4,CYP3A5和CYP3A7,抑制Midazolam1′-羟化酶活性的IC50值分别为0.03μM,17μM和71μM。CYP3cide可用于区分CYP3A4和CYP3A5在药物代谢中的作用。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>细胞色素P450研究领域>>其他
靶点：
CYP3A4:30nM(EC50)
CYP3A5:17μM(EC50)
CYP3A7:71μM(EC50)
体外研究：在研究CYP3ACide的抑制特性时,使用来自无功能CYP3A5(CYP3A5*3/*3)供体的人肝微粒体观察到极端代谢失活效率(kinact/KI)为3300至3800ml•min-1•μmol-1。这个观察到的效率相当于420到480nm之间的表观KI,最大失活率(kinact)等于1.6min-1。当在基因型多态性CYP3A5微粒体文库中以一定浓度和预孵育时间测试CYP3A4时,残留的咪达唑仑1′-羟化酶活性与CYP3A5丰度之间的相关性是显著的[1]。
参考文献：
[1].RobertLWalsky,etal.Selectivemechanism-basedinactivationofCYP3A4byCYP3cide(PF-04981517)anditsutilityasaninvitrotoolfordelineatingtherelativerolesofCYP3A4versusCYP3A5inthemetabolismofdrugs.DrugMetabDispos.2012Sep;40(9):1686-97.
CYP3cide物理化学性质
密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：630.2±55.0°Cat760mmHg
分子式：C26H32N8
分子量：456.586
闪点：334.9±31.5°C
精确质量：456.274994
PSA：67.90000
LogP：2.77
外观性状：粉末
蒸汽压：0.0±1.8mmHgat25°C
折射率：1.725
储存条件：roomtemp
CYP3cide英文别名
：1-Methyl-3-[1-methyl-5-(4-methylphenyl)-1H-pyrazol-4-yl]-4-[(3S)-3-(1-piperidinyl)-1-pyrrolidinyl]-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidine
：PF-04981517
：1H-Pyrazolo[3,4-d]pyrimidine,1-methyl-3-[1-methyl-5-(4-methylphenyl)-1H-pyrazol-4-yl]-4-[(3S)-3-(1-piperidinyl)-1-pyrrolidinyl]-
：CYP3cide
CYP3cide重点介绍
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细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先，细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次，细胞骨架可以提供大分子支架，其在空间上组织信号转导级联的组分。
CYP3cide
CYP3cide
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
