地特胰岛素
地特胰岛素
常用名：地特胰岛素
CAS号：169148-63-4
英文名：Insulin Detemir
中文别名：N/A
地特胰岛素名称
中文名：地特胰岛素
英文名：Levemir(tn)
地特胰岛素生物活性
描述：胰岛素消毒剂是一种人工胰岛素,具有控制血糖水平的作用。胰岛素释放剂通过激活Akt和/或细胞外信号调节激酶(ERK)依赖性cat和CREB信号通路的机制增强Gcg表达,从而刺激GLP-1分泌。胰岛素测试器可用于2型糖尿病研究[1][2]。
相关类别：信号通路>>PI3K/Akt/mTOR信号通路>>AKT研究领域>>代谢疾病信号通路>>MAPK/ERK信号通路>>ERK信号通路>>干细胞及Wnt通路>>ERK
体外研究：胰岛素释放剂(d-INS)(100nM；0.5-4h)可增加原代胎鼠肠细胞(FRIC)培养物中GcgmRNA的表达,(100nM；5min和10min)也可诱导Akt的快速磷酸化[1]。胰岛素释放剂(100nM；5-120min)通过磷脂酰肌醇3-激酶和/或丝裂原活化蛋白激酶/细胞外信号调节激酶敏感方式增加β-连环蛋白磷酸化及其核移位,并增强cAMP反应元件结合蛋白(CREB)磷酸化[1]。WesternBlot分析[1]细胞系：GLUTag细胞浓度：100nM培养时间：0、5、10、30、60和120min结果：在5min和10min时刺激CREB、ERK1/2、Akt及其下游糖原合成酶激酶(GSK)-3磷酸化。
体内研究：与其他胰岛素制剂相比,胰岛素释放剂(d-INS)(5IU/kg；i.p.；每天一次；2周)显示出减肥效果,并显示出肠组织偏好,可能涉及胰岛素/-catenin/CREB信号通路的激活[1]。动物模型：肥胖2型糖尿病db/db小鼠[1]剂量：5IU/kg给药：腹腔注射；结果：与注射相同剂量的人胰岛素或生理盐水的小鼠相比,每天注射d-INS(5IU/kg)14天后,小鼠体重明显减轻。诱导正常小鼠肠道L细胞中蛋白激酶B(Akt)的快速磷酸化。
参考文献：
[1].LiuS,etal.InsulindetemirenhancesproglucagongeneexpressionintheintestinalLcellsviastimulatingβ-cateninandCREBactivities.AmJPhysiolEndocrinolMetab.2012Sep15;303(6):E740-51.
地特胰岛素物理化学性质
分子式：C267H402N64O76S6
分子量：5916.82198
地特胰岛素重点介绍
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细胞凋亡的异常可以是诸如癌症，自身免疫性淋巴增生综合征，AIDS，局部缺血和神经退行性疾病等疾病的重要组成部分。这些疾病可能受益于人工抑制或激活细胞凋亡。抗凋亡治疗的潜在方法的简短列表包括刺激IAP（凋亡蛋白抑制剂）蛋白家族，半胱天冬酶抑制，PARP（聚[ADP-核糖]聚合酶）抑制，刺激PKB / Akt（蛋白激酶） B）途径和Bcl-2蛋白的抑制。
DeTeYiDaoSu
地特胰島素
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
