格奥卢司他
格奥卢司他
常用名：格奥卢司他
CAS号：1261491-89-7
英文名：Olumacostat glasaretil
中文别名：N/A
格奥卢司他名称
中文名：格奥卢司他
英文名：Olumacostatglasaretil
英文别名：更多
格奥卢司他生物活性
描述：Olumacostatglasaretil是乙酰辅酶A羧化酶(ACC)的小分子抑制剂。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>乙酰辅酶A羧化酶研究领域>>其他
体外研究：乙酰辅酶A羧化酶控制脂肪酸生物合成中的第一个限速步骤。Olumacostatglasaretil抑制原代和转化的人皮脂腺细胞中的从头脂质合成。在3μM时,olumacostatglasaretil将脂肪酸合成降低至基线水平或低于基线水平。与对照样品相比,用20μM的olumacostatglasaretil处理的SEB-1培养物的14C-乙酸盐掺入水平低85％-90％。在3μM时,olumacostatglasaretil分别从对照值平均减少大约86％,57％,51％,39％和37％的皮脂腺细胞三酰基甘油,胆固醇/蜡酯,二酰基甘油,胆固醇和磷脂水平[1]。
体内研究：Olumacostatglasaretil是ACC抑制剂5-(十四烷氧基)-2-糠酸(TOFA)的前药,设计用于增强体内递送。局部应用olumacostatglasaretil而非TOFA可显着降低仓鼠耳部皮脂腺大小。仓鼠耳朵提取物的HPLC分析显示,在测试动物中,olumacostatglasaretil处理增加了ACC水平和乙酰辅酶A与游离辅酶A的比率,表明脂肪酸氧化增加。这些变化与ACC抑制一致。基质辅助激光解吸/电离(MALDI)成像显示,应用于约克郡猪耳朵的OG相对于周围真皮积聚在皮脂腺中[1]。在第12周,OG治疗显示炎症性病变和非炎症性病变从基线开始减少更多,并且更多患者的研究者总体评估得分大于或等于2级,而不是载体[2]。
细胞实验：原代人皮脂腺细胞在96孔板中在皮脂细胞生长培养基中生长至汇合，并在含有0.1的培养基中，在浓度增加的TOFA或olumacostatglasaretil存在下，用1μM人胰岛素和1μM肝X受体（LXR）激动剂T0901317刺激。％DMSO。24小时后，除去刺激/处理培养基，将测试物重新施用于含有[14C]-乙酸盐的标记培养基中。再过16小时后，用胰蛋白酶/EDTA收获细胞。制备脂质提取物，并通过液体闪烁测定[14C]-乙酸酯掺入量，作为从头脂肪酸合成的量度[1]。
动物实验：仓鼠：为了评估治疗对ACC活性的影响，仓鼠接受20μL含有或不含6％olumacostatglasaretil的溶剂混合物，每天一次，持续1天，4天或7天。在最终剂量后24小时收获穿刺活组织检查。在第7次施用后24小时收获肝脏。HPLCCoA酯分析适用[1]。
参考文献：
[1].HuntDW,etal.InhibitionofSebumProductionwiththeAcetylCoenzymeACarboxylaseInhibitorOlumacostatGlasaretil.JInvestDermatol.2017Mar1.pii:S0022-202X(17)30186-0.
[2].BissonnetteR,etal.Olumacostatglasaretil,anoveltopicalsebuminhibitor,inthetreatmentofacnevulgaris:AphaseIIa,multicenter,randomized,vehicle-controlledstudy.JAmAcadDermatol.2017Jan;76(1):33-39.
格奥卢司他物理化学性质
密度：1.1±0.1g/cm3
沸点：583.9±50.0°Cat760mmHg
分子式：C26H43NO7
分子量：481.622
闪点：307.0±30.1°C
精确质量：481.303955
LogP：7.72
蒸汽压：0.0±1.6mmHgat25°C
折射率：1.485
储存条件：2-8℃
格奥卢司他英文别名
：DRM01B
：UNII:4W6JDK2PLY
：Olumacostatglasaretil
：2-Furancarboxylicacid,5-(tetradecyloxy)-,2-[(2-ethoxy-2-oxoethyl)methylamino]-2-oxoethylester
：2-[(2-Ethoxy-2-oxoethyl)(methyl)amino]-2-oxoethyl5-(tetradecyloxy)-2-furoate
格奥卢司他重点介绍
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当病毒进入体内细胞并开始繁殖时，就会发生病毒感染，通常会导致疾病。病毒被分类为DNA病毒或RNA病毒，RNA病毒包括逆转录病毒，如HIV，易于发生变异。目前可用的抗病毒药物针对4大类病毒：疱疹，肝炎，HIV和流感病毒。抗病毒药物的临床应用中的耐药性已经迫切需要开发新的抗病毒药物。
GeAoLuSiTa
格奧盧司他
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
