DJ001
DJ001
常用名：DJ001
CAS号：2161305-12-8
英文名：DJ001
中文别名：N/A
DJ001名称
英文名：DJ001
DJ001生物活性
描述：DJ001是一种高度特异性,选择性和非竞争性的蛋白酪氨酸磷酸酶-σ(PTPσ)抑制剂,IC50为1.43μM。DJ001对其他磷酸酶无抑制活性,对蛋白质磷酸酶5仅有中等抑制活性。DJ001促进造血干细胞再生。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>磷酸酶研究领域>>炎症/免疫
靶点：
IC50:1.43μM(Proteintyrosinephosphatase-σ)[1]
体外研究：DJ001(5-1000ng/mL；3-7d；BM-KSL细胞)处理能增加BM-KSL细胞的百分比和数量。DJ001处理也显著增加了BM-KSL细胞3天培养中的集落形成细胞(CFCs)数量[1]。用300 cGy照射BM-KSL细胞,置于含20 ng/mL血小板生成素、100 ng/mL干细胞因子(SCF)、50 ng/mLFlt3配体(TSF)的培养基中,加用和不加1 μg/mLDJ001照射3天。与对照组相比,DJ001处理提高了BMCFCs和多能集落形成单位-粒细胞-红细胞-单核细胞-巨核细胞(CFU-GEMM)集落的回收率[1]。细胞活力测定[1]细胞系：BM-KSL细胞浓度：5ng/mL、10ng/mL、100ng/mL、1000ng/mL培养时间：3d或7d结果：BM-KSL细胞百分率和数量增加。在BM-KSL细胞的3天培养中,也显著增加了集落形成细胞(CFCs)的数量。
体内研究：DJ001(5 mg/kg；皮下注射；24小时；雌性C57BL/6小鼠)显著降低C57BL/6小鼠在500 cGy-TBI后24小时凋亡的BM-KSL细胞百分比。DJ001通过激活RhoGTPase、RAC1和诱导BCL-XL抑制辐射诱导的HSC凋亡[1]。动物模型：雌性C57BL/6小鼠(8-10周龄)全身照射(TBI)[1]剂量：5 mg/kg给药：皮下注射；24小时结果：500 cGy-TBI后24小时,C57BL/6小鼠BM-KSL细胞凋亡率显著降低。
参考文献：
[1].ZhangY,etal.PTPσinhibitorspromotehematopoieticstemcellregeneration.NatCommun.2019Aug14;10(1):3667.
DJ001物理化学性质
分子式：C15H12N2O3
分子量：268.27
储存条件：2-8°C，干燥，密封
DJ001安全信息
危害码(欧洲)：Xi
DJ001重点介绍
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抗感染药是可以杀死传染因子或抑制其传播的药物。抗感染药包括抗生素和抗菌药，抗真菌药，抗病毒药和抗原虫药。
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
