PU02
PU02
常用名：PU02
CAS号：313984-77-9
英文名：PU 02
中文别名：N/A
PU02名称
英文名：6-[(1-Naphthylmethyl)sulfanyl]-7H-purine
英文别名：更多
PU02生物活性
描述：PU02是6-MP(HY-13677)的一个衍生物,是5-HT3受体的负变构调节剂,其在HEK293细胞测得的转染5-HT3A和5-HT3AB受体后的IC50值分别为0.36和0.73μM。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症研究领域>>神经疾病信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>5-HT受体信号通路>>神经信号通路>>5-HT受体
靶点：
5-HT3AReceptor:0.36μM(IC50)
5-HT3AB:0.73μM(IC50)
体外研究：PU02(NMMP)(0-200μM)可使HepG2细胞的存活率持续下降(IC50=48.585μM)。治疗48小时后,PU02(NMMP)对L02细胞的毒性小于6-MP[2]。6.25μM或25μM的PU02(NMMP)对受试细胞系SMMC-7721、MDA-MB-231、RKO和HCT-8细胞的活力具有抑制作用[2]。PU02(NMMP)诱导细胞周期阻滞于G2/M期。PU02(NMMP)对HepG2细胞周期蛋白B1/D1和CDK4的表达呈时间依赖性下调,但不影响cycline的表达[2]。PU02(NMMP)处理的细胞显示出caspase-3裂解的显著增加,表明凋亡活性增强[2]。细胞凋亡分析[2]细胞系：HepG2细胞。浓度：6.26、12.5、25、50μM,孵育时间：6、12、24、36h。结果：诱导线粒体依赖性凋亡。
参考文献：
[1].SarahMTrattnig,etal.Discoveryofanovelallostericmodulatorof5-HT3receptors:inhibitionandpotentiationofCys-loopreceptorsignalingthroughaconservedtransmembraneintersubunitsite.JBiolChem.2012Jul20;287(30):25241-54.
[2].Xiao-GuangYang,etal.6-[(1-naphthylmethyl)sulfanyl]-9H-purineinducesG2/MphasearrestandapoptosisinhumanhepatocellularcarcinomaHepG2cells.EurJPharmacol.2012Nov15;695(1-3):27-33.
PU02物理化学性质
分子式：C16H12N4S
分子量：292.35800
精确质量：292.07800
PSA：79.76000
LogP：3.79840
储存条件：-20°C，干燥，密封
PU02安全信息
危害码(欧洲)：Xi
PU02英文别名
：MFCD23381174
PU02重点介绍
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细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先，细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次，细胞骨架可以提供大分子支架，其在空间上组织信号转导级联的组分。
PU02
PU02
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
