亚胺培南(一水物)
亚胺培南(一水物)
常用名：亚胺培南(一水物)
CAS号：74431-23-5
英文名：Imipenem
中文别名：亚胺培南|亚胺培南一水合物|亚胺硫霉素一水合物/5-(2-氯苯甲基)-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-C]吡啶盐酸盐|亚胺硫霉素|(5R,6S)-6-[(1R)-1-羟乙基]-3-[[2-[(亚氨甲基)氨基]乙基]硫]-7-氧代-1-氮杂双环[3.2.0]庚-2-烯-2-羧酸
亚胺培南(一水物)名称
中文名：亚胺培南(一水物)
英文名：imipenemhydrate
中文别名：亚胺培南|亚胺培南一水合物|亚胺硫霉素一水合物/5-(2-氯苯甲基)-4,5,6,7-四氢噻吩并[3,2-C]吡啶盐酸盐|亚胺硫霉素|(5R,6S)-6-[(1R)-1-羟乙基]-3-[[2-[(亚氨甲基)氨基]乙基]硫]-7-氧代-1-氮杂双环[3.2.0]庚-2-烯-2-羧酸
英文别名：更多
亚胺培南(一水物)生物活性
描述：Imipenemmonohydrate是一种从土壤微生物Streptomycescattleya分离得到的碳青霉烯类抗生素,是一种用于静脉注射的β内酰胺类抗生素,能广泛有效抑制多种革兰氏阳性和阴性菌,包括多种耐药均属。Imipenemmonohydrate是一种作用于细菌细胞壁的抗生素。
相关类别：研究领域>>感染信号通路>>抗感染>>细菌
参考文献：
[1].ZhanelGG,etal.Imipenemandmeropenem:Comparisonofinvitroactivity,pharmacokinetics,clinicaltrialsandadverseeffects.CanJInfectDis.1998Jul;9(4):215-28.
[2].JacobyGA,etal.AmpCbeta-lactamases.ClinMicrobiolRev.2009Jan;22(1):161-82.
[3].BalibarCJ,etal.cwrA,agenethatspecificallyrespondstocellwalldamageinStaphylococcusaureus.Microbiology.2010May;156(Pt5):1372-83.
亚胺培南(一水物)物理化学性质
密度：1.02 g/mL at25 °C
沸点：34.6°C
熔点：-116.3°C
分子式：C12H19N3O5S
分子量：317.36
闪点：<−30 °F
精确质量：317.104553
PSA：148.25000
LogP：0.18820
外观性状：灰白色无吸湿的晶体
储存条件：-20°CFreezer
更多：
1.性状：从水-乙醇结晶。
2.比旋光度：[α]D23+86.8°(C=0.05，0.1mol/L，磷酸缓冲液，Ph=7)。
3.pKal约3.2，pKa2约9.9。
4.UV最大吸收(水)：299nm(ε9670，98%羟胺萃取)。
5.溶解度(mg/m1)：水10，甲醇5，乙醇0.2，丙酮＜0.1，二甲基甲酰胺＜0.1，二甲亚砜0.3。
亚胺培南(一水物)安全信息
个人防护装备：Eyeshields;Gloves;typeN95(US);typeP1(EN143)respiratorfilter
危害码(欧洲)：F+,C,F
风险声明(欧洲)：R12:ExtremelyFlammable.R14/15:Reactsviolentlywithwater,liberatingextremelyflammablegases.R19:Mayformexplosiveperoxides.R22:Harmfulifswallowed.R34:Causesburns.R66:Repeatedexposuremaycauseskindrynessorcracking.R67:Vaporsmaycause
安全声明(欧洲)：S16-S26-S36/37/39-S43-S45-S7/8-S27
危险品运输编码：UN33994.3/PG1
WGK德国：1
包装等级：I
危险类别：4.3
亚胺培南(一水物)制备
以6-氨基青霉烷酸(6-APA)为原料。二氯甲烷、溴、硫酸和亚硝酸钠混合，加入6-APA。反应完毕再滴加亚硫酸氢钠水溶液中和。分出有机层，用饱和氯化钠洗，得6，6-二溴青霉烷酸(Ⅰ)，收率89%。
将(I)加到乙酰氯的甲醇溶液中，反应6h，得6，6-二溴青霉烷酸甲酯(Ⅱ)，收率91%。将(Ⅱ)溶于四氢呋喃，在-78℃下滴加甲基碘化镁，40min后加入乙醛，反应10min，加入饱和氯化铵水溶液终止反应，提取，浓缩，HPLC分离，得化合物(Ⅲ)。
化合物(Ⅲ)、乙醚、锌粉和1mol/L．乙酸铵，室温反应1h。过滤，萃取，浓缩，HPLC分离，得化合物(Ⅳ)，收率92%。
化合物(Ⅳ)、二甲基甲酰胺、咪唑和氯化叔丁基硅，搅拌过夜。乙醚稀释提取，洗涤，浓缩，得化合物(V)，收率98%。
化合物(V)、冰乙酸和乙酸汞，90℃反应1h。冷却，过滤，浓缩，加入乙酸乙酯。过滤，滤液洗涤，浓缩，得化合物(Ⅳ)，收率75%。
化合物(Ⅵ)、丙酮、NaIO4(含少量KMnO4)水溶液和0.033mol/L磷酸缓冲液(pH=7.0)，室温反应过夜。过滤，滤液浓缩一半，加氯化钠饱和，乙酸乙酯提取数次。提取液洗涤，浓缩，得化合物(Ⅶ)，收率70%。
化合物(Ⅶ)、ZnCl2和二氯甲烷混合，滴加2-重氮基-3-叔丁基二甲基硅氧-3-丁烯酸对硝基苄酯的二氯甲烷溶液，再反应1h。用乙酸乙酯稀释，水洗，干燥，浓缩，ⅥC分离，得化合物(Ⅷ)，收率80%。
化合物(Ⅷ)溶于甲醇，加入1mol/L，盐酸，反应6h，得化合物(Ⅺ)，收率95%。
化合物(Ⅸ)、乙酸乙酯和微量的Rh2(Oac)4，回流10min。过滤，浓缩得化合物(X)，收率99%。
化合物(X)、无水乙腈和二异丙基乙基胺混合，滴加氯化二苯基磷酸酯。反应完毕，浓缩至干，得化合物(Ⅺ)，收率85%。
化合物(Ⅺ)溶于乙腈，滴加二异丙基乙基胺，再在0℃以下滴加N-[(对硝基苄氧)羰基]氨基乙硫醇的无水乙腈溶液，反应2h。TLC分离，得化合物(Ⅻ)，收率51%。
化合物(Ⅻ)溶于四氢呋喃，加入磷酸缓冲液和。10%钯-炭，氢化得硫霉素。在低温下加入苄氧基甲基亚胺盐酸盐，过滤分离，得亚胺培南，收率10.1%。
亚胺培南(一水物)文献13
更多文献：CombineddiscmethodsforthedetectionofKPC-and/orVIM-positiveKlebsiellapneumoniae:improvingreliabilityforthedoublecarbapenemaseproducers.
Clin.Microbiol.Infect.19(9),E412-5,(2013)
Klebsiellapneumoniaestrainsco-producingklebsiellapneumoniaecarbapenemase(KPC)andveronaintegron-encodedmetallo-beta-lactamase(VIM)arefrequentlyisolatedinGreeceandhavealsooccurredi…
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：InhibitoryPotentialofTwentyFiveAnti-tuberculosisDrugsonCYPActivitiesinHumanLiverMicrosomes.
Biol.Pharm.Bull.38,1425-9,(2015)
Thedirectinhibitorypotentialoftwentyfiveanti-tuberculosisdrugsoneightCYP-specificreactionsinhumanlivermicrosomeswasinvestigatedtopredictinvivodrug-druginteractions(DDIs)from…
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：ColistinanddoripenemcombinationsagainstPseudomonasaeruginosa:profilingthetimecourseofsynergistickillingandpreventionofresistance.
J.Antimicrob.Chemother.70,1434-42,(2015)
Colistinisan’old’drug,whichisbeingincreasinglyutilizedduetolimitedtherapeuticoptions.However,resistanceemergenceduringmonotherapyisconcerning.Here,ourobjectivewastooptimize…
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亚胺培南(一水物)英文别名
：1-Azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylicacid,6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-3-[[2-[(iminomethyl)amino]ethyl]thio]-7-oxo-,(5R,6S)-,hydrate(1:1)
：(5R,6S)-3-((2-(Formimidoylamino)ethyl)thio)-6-((R)-1-hydroxyethyl)-7-oxo-1-azabicyclo(3.2.0)hept-2-ene-2-carboxylicacidmonohydrate
：(5R,6S)-6-[(1R)-1-Hydroxyethyl]-3-({2-[(iminomethyl)amino]ethyl}sulfanyl)-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-en-2-carbonsäurehydrat
：(5R,6S)-6-[(1R)-1-Hydroxyethyl]-3-({2-[(iminomethyl)amino]ethyl}sulfanyl)-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylicacidhydrate(1:1)
：Imipenemhydrate
：N-FormimidoylthienamycinMonohydrate
：MFCD08458212
：Imipenemmonohydrate
：Imipenem,Monohydrate
：EINECS264-734-5
：1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylicacid,6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-3-[[2-[(iminomethyl)amino]ethyl]thio]-7-oxo-,(5R,6S)-,monohydrate
：acide(5R,6S)-6-[(1R)-1-hydroxyéthyl]-3-({2-[(iminométhyl)amino]éthyl}sulfanyl)-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ène-2-carboxyliquehydrate
：[5R-[5a,6a(R*)]]-6-(1-Hydroxyethyl)-3-[[2-[(iminomethyl)amino]ethyl]thio]-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylicAcidMonohydrate
：(5R,6S)-6-[(1R)-1-hydroxyethyl]-3-({2-[(iminomethyl)amino]ethyl}sulfanyl)-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylicacidhydrate
：Imipenem
亚胺培南(一水物)重点介绍
【亚胺培南(一水物)】凯途网亚胺培南(一水物)CAS号：74431-23-5，亚胺培南(一水物)MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询亚胺培南(一水物)。
当病毒进入体内细胞并开始繁殖时，就会发生病毒感染，通常会导致疾病。病毒被分类为DNA病毒或RNA病毒，RNA病毒包括逆转录病毒，如HIV，易于发生变异。目前可用的抗病毒药物针对4大类病毒：疱疹，肝炎，HIV和流感病毒。抗病毒药物的临床应用中的耐药性已经迫切需要开发新的抗病毒药物。
YaAnPeiNa(YiShuiWu)
亞胺培南(一水物)
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
