PF-06445974
PF-06445974
常用名：PF-06445974
CAS号：2055776-17-3
英文名：PF-06445974
中文别名：N/A
PF-06445974名称
英文名：PF-06445974
PF-06445974生物活性
描述：PF-06445974是一种很有前途的正电子发射断层扫描(PET)导线,在PDE4B处具有极好的效力,IC50<1nM。PDE4D、PDE4A和PDE4C的IC50值分别为36、4.7和17nM。在“冷示踪”研究中,PF-06445974对PDE4D具有良好的选择性、良好的脑通透性和高水平的特异性结合[1]。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>磷酸二酯酶(PDE)研究领域>>神经疾病
靶点：
PDE4B:<1nM(IC50)
PDE4D:36nM(IC50)
PDE4A:4.7nM(IC50)
PDE4C:17nM(IC50)
体外研究：PF-06445974在广谱选择性面板中显示出最小的偏离目标活性,在PDE10(IC50=2290nm)、PDE5A(IC50=4640nm)和GABAA(Ki=3850nm)处只有微弱的µM活性[1]。
体内研究：PF-06445974表现出较高的中枢神经系统(CNS)PETMPO评分(4.0)。PF-06445974是一种用于特异性结合评估的有前途的放射性示踪铅。大鼠的神经药代动力学研究(0.1mg/kg,IV)证实了脑通透性高,总脑血浆比为0.76,对应于自由脑血浆比为0.70[1]。动物模型：25只未用药的雄性129/B6PDE4DKO小鼠(25-35g)[1]剂量：10µg/kg给药：以10µg/kg的剂量以5mL/kg的给药体积静脉给药结果：显示出良好的脑摄取,并在大约20分钟时达到峰值浓度。
参考文献：
[1].LeiZhang,etal.TheDiscoveryofaNovelPhosphodiesterase(PDE)4B-PreferringRadioligandforPositronEmissionTomography(PET)Imaging.JMedChem.2017Oct26;60(20):8538-8551.
PF-06445974物理化学性质
分子式：C20H15FN4O
分子量：346.36
PF-06445974重点介绍
【PF-06445974】凯途网PF-06445974CAS号：2055776-17-3，PF-06445974MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询PF-06445974。
癌症是一种肿瘤性疾病，由身体某部分异常细胞的不受控制的分裂及其随后的局部侵袭和系统性转移至身体其他部位引起。 致癌突变，基因组不稳定性和炎症引发和加速癌细胞的几个标志的获得，例如维持无限生长，抵抗细胞死亡，诱导血管生成，激活侵袭和转移，重新编程细胞代谢和逃避免疫检查点。
PF-06445974
PF-06445974
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
