瓜地西他钠

瓜地西他钠名称

中文名：瓜地西他钠
英文名：sodium,[(2R,3S,5R)-5-(2-amino-6-oxo-3H-purin-9-yl)-3-hydroxyoxolan-2-yl]methyl[(2R,3S,5R)-5-(4-amino-2-oxo-1,3,5-triazin-1-yl)-2-(hydroxymethyl)oxolan-3-yl]phosphate
英文别名：更多

瓜地西他钠生物活性

描述：S-110是由5-Aza-CdR和脱氧鸟苷组成的二核苷酸,是有效的DNA甲基化(DNAmethylationinhibitor)抑制剂。
相关类别：信号通路>>表观遗传学>>DNA甲基转移酶研究领域>>癌症
靶点：

DNMT1

体外研究：在HCT116结肠直肠癌细胞处理6天后,用S-110观察到p16表达的剂量依赖性增加。此外,用S-110或5-aza-CdR处理3天的T24和HCT116细胞显示出p16蛋白水平的剂量依赖性增加,表明S-110抑制DNA甲基化和诱导p16两者的能力。mRNA和蛋白质水平以及5-aza-CdR。因此,S-110能够抑制5′-区域的DNA甲基化,并以与5-aza-CdR相当的浓度诱导T24和HCT116细胞中p16基因的表达,并且两种药物对p16表达的诱导与之相关。两种细胞系中基因5’末端区域的去甲基化。在高达1μM浓度的测试剂量下,S-110的毒性略低于5-aza-CdR,但在10μM浓度下显示出相似的毒性[1]。
体内研究：10mg/kg的S-110是减少DNA甲基化和延迟肿瘤生长的有效剂量,并且引起与5-Aza-CdR大致相同的毒性水平。S-110在体内有效地重新激活p16基因的表达,p16基因在亲本EJ6细胞中被严重甲基化。S-110在降低p16启动子区域的体内DNA甲基化水平方面是有效的。S-110在体内比5-Aza-CdR具有更好的耐受性,这表明它可能是潜在临床应用的有吸引力的替代品[2]。
细胞实验：将T24细胞以低密度（每60mm培养皿100个）铺板，并用不同浓度的5-aza-CdR和S-110（0.1,0.2,10μM）处理。允许菌落形成10至14天，用甲醇固定，用10％Giemsa染色。未处理对照板的菌落数用于计算每种浓度的平板电镀效率。使用三份培养皿，误差棒用平均值的1SD表示[1]。
动物实验：小鼠：无胸腺nu/nu小鼠在右后腹皮下接种107EJ6膀胱癌细胞。在肿瘤直径达到0.5cm后，将动物分成三组，每组8只动物开始治疗。设计剂量和给药方案，使得每组接受S-110或5-Aza-CdR的摩尔当量。每周一次给予SQ，S-110剂量为12.2mg/kg，5-Aza-CdR剂量为5.0mg/kg，持续三周。该研究包括适当的PBS对照组。通过卡尺和体重测量的肿瘤大小每周两次，以监测肿瘤生长抑制和耐受性[2]。
参考文献：

[1].YooCB,etal.Deliveryof5-aza-2′-deoxycytidinetocellsusingoligodeoxynucleotides.CancerRes.2007Jul1;67(13):6400-8.

[2].ChuangJC,etal.S-110,a5-Aza-2′-deoxycytidine-containingdinucleotide,isaneffectiveDNAmethylationinhibitorinvivoandcanreducetumorgrowth.MolCancerTher.2010May;9(5):1443-50.

瓜地西他钠物理化学性质

分子式：C18H23N9NaO10P
分子量：579.39300
精确质量：579.12000
PSA：292.69000
储存条件：-20°C，密闭，干燥

瓜地西他钠英文别名

：unii-0rb89yh367
：sgi-110
：Guadecitabinesodium

瓜地西他钠重点介绍

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