福辛普利
福辛普利
常用名：福辛普利
CAS号：98048-97-6
英文名：Fosinopril
中文别名：福新普利|4-环己基-1-[[[2-甲基-1-(1-丙酰氧基)丙氧基](4-苯丁基)氧膦基]乙酰]-L-脯氨酸|[1[S^^(R^^)],2Α,4Β]-4-环己基-1-[[[2-甲基-1-(1-氧丙氧基)丙氧基](4-苯基丁基)氧膦基]乙酰基]-L-脯氨酸
福辛普利名称
中文名：福辛普利
英文名：fosinopril
中文别名：福新普利|4-环己基-1-[[[2-甲基-1-(1-丙酰氧基)丙氧基](4-苯丁基)氧膦基]乙酰]-L-脯氨酸|[1[S^^(R^^)],2Α,4Β]-4-环己基-1-[[[2-甲基-1-(1-氧丙氧基)丙氧基](4-苯基丁基)氧膦基]乙酰基]-L-脯氨酸
英文别名：更多
福辛普利生物活性
描述：福辛普利(SQ28555)是血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂的酯类前药,IC50值为0.18μM[1]。福辛普利对ACE活性具有非竞争性抑制作用,Ki值为1.675μM[2]。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>心血管疾病信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>血管紧张素转换酶(ACE)
靶点：
IC50:0.18μM;Ki:1.675μM
体外研究：福辛普利(0,1,10,33,100μM；30分钟)部分抑制脂质体和重组LPLA2的共沉淀[1]。福辛普利(250nM)对LPLA2的可溶性酯酶活性没有抑制作用[1]。福辛普利(0.372,0.744,1.116μM)对ACE活性显示非竞争性抑制作用,Ki值为1.675μM[2]。
体内研究：福辛普利(口服；4.67mg/kg；4周)下调肌酸激酶(CK)和乳酸脱氢酶(LDH)水平,对抗心功能不全和结构改变[3]。福辛普利(口服；4.67mg/kg；4周)抑制AMI大鼠模型中切割的半胱天冬酶3表达和心肌细胞凋亡[3]。动物模型：心衰急性心肌梗死(AMI)大鼠模型(SPF级Sprague-Dawley(SD)大鼠,265±15g)[3]剂量：4.67mg/kg给药：p.o。；4周结果：抗心功能不全和结构改变,抑制细胞凋亡。
参考文献：
[1].Ondetti,M.A.,Structuralrelationshipsofangiotensinconverting-enzymeinhibitorstopharmacologicactivity.Circulation,1988.77(6Pt2):p.I74-8.
[2].Piepho,R.W.,Overviewoftheangiotensin-converting-enzymeinhibitors.AmJHealthSystPharm,2000.57Suppl1:p.S3-7.
[3].Sharma,S.,etal.,Thehemodynamiceffectsoflong-termACEinhibitionwithfosinoprilinpatientswithheartfailure.FosinoprilHemodynamicsStudyGroup.AmJTher,1999.6(4):p.181-9.
福辛普利物理化学性质
密度：1.173g/cm3
沸点：705.7ºCat760mmHg
熔点：149-153ºC
分子式：C30H46NO7P
分子量：563.66300
闪点：380.6ºC
精确质量：563.30100
PSA：120.02000
LogP：6.05920
外观性状：白色结晶
折射率：1.531
储存条件：室温
水溶解性：Insoluble
福辛普利安全信息
海关编码：2942000000
福辛普利制备
【方法一】
[羟基(4-苯基丁基)磷酰基]乙酸苄酯(I)和丙酸(1-氯-2-甲基丙基)酯溶于甲苯，在三乙胺或4-甲基吗啉存在下，在95℃下搅拌18-19h。生成的化合物(Ⅱ)不用分离，直接在钯-炭催化下氢化，再用4-甲基-2-戊酮结晶，得到化合物(Ⅲ)，二步收率46%。接着用L-辛可尼丁(L-cinchonidine)拆分，和反式-4-环己基-L-脯氨酸缩合，得到福辛普利钠。
福辛普利海关
海关编码：2942000000
福辛普利英文别名
：fosenopril
：Staril
：Fosinopril
：MFCD00870759
：Secorvas
福辛普利重点介绍
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原料药根据它的来源分为化学合成药和天然化学药两大类。 化学合成药又可分为无机合成药和有机合成药。无机合成药为无机化合物(极个别为元素)，如用于治疗胃及十二指肠溃疡的氢氧化铝、三硅酸镁等；有机合成药主要是由基本有机化工原料，经一系列有机化学反应而制得的药物（如阿司匹林、氯霉素、咖啡因等）
FuXinPuLi
福辛普利
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
