Temanogrel
Temanogrel
常用名：Temanogrel
CAS号：887936-68-7
英文名：Temanogrel
中文别名：N/A
Temanogrel名称
中文名：Temanogrel
英文名：3-methoxy-N-[3-(2-methylpyrazol-3-yl)-4-(2-morpholin-4-ylethoxy)phenyl]benzamide
英文别名：更多
Temanogrel生物活性
描述：Temanogrel是一个高选择性的5-HT2A受体拮抗剂,其Ki值为4.9nM。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>5-HT受体信号通路>>神经信号通路>>5-HT受体研究领域>>神经疾病
靶点：
Ki:4.9nM(5-HT2Areceptor)
体外研究：泰曼洛尔是一种高选择性5-HT2A受体拮抗剂,Ki为4.9nM。Temanogrel抑制肌醇磷酸盐积累,IC50为5.2nM。Temanogrel有效抑制血清素介导的ADP刺激的人和狗血小板聚集的扩增(IC50分别为8.7和23.1nM)[1]。用Temanogrel预处理主动脉环可以以浓度依赖性方式防止由20μM5-HT引起的血管收缩。与Temanogrel预孵育也显着抑制5-HT刺激的DNA合成,IC50为13±7nM[3]。
体内研究：在实验期间的任何时间,盐水处理组和Temanogrel处理组之间的心率或平均动脉压没有差异(即平均动脉压,组间P=0.508,组间相互作用P=0.540))。在接受Temanogrel治疗的犬中,血浆Temanogrel水平显示出快速和持续的增加,在治疗开始后10分钟,1.25小时和2.25小时分别平均为25.5±4.1,28.7±4.6和31.2±4.5ng/mL[3]。
细胞实验：为了进一步深入了解Temanogrel对缺乏血管平滑肌的模型中血小板依赖性凝块形成的影响，进行了两次体外事后实验。将配对的肝素化全血等分试样与Temanogrel（100nM）或载体在37℃下孵育10分钟，然后置于具有10μm血清素，reptilase和活化因子XIII的血栓弹力图（TEG）针杯系统中。（n=3对配对样本）。对所有样品量化最大扭转幅度。将等份的柠檬酸盐血液（n=3对）与Temanogrel（100nM）或载体在37℃温育10分钟，然后移液到胶原-ADP柱中。对于每个样品，记录完整的血小板介导的膜孔血栓闭塞所需的时间（以秒为单位）[2]。
动物实验：使用成年雄性比格犬（n=3）并以10mg/kg接受单次口服强饲剂剂量的泰马诺瑞。Temanogrel以5mL/kg的无菌水配制。动物在Temanogrel分娩前禁食。串行采样用于获得血浆浓度与时间的关系曲线。在24小时内通过颈静脉静脉穿刺收集全血样品。通过从肝素钠处理的全血中离心制备血浆，冷冻，并在约-20℃下储存直至生物分析分析[3]。
参考文献：
[1].XiongY,etal.Discoveryandstructure-activityrelationshipof3-methoxy-N-(3-(1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)-4-(2-morpholinoethoxy)phenyl)benzamide(APD791):ahighlyselective5-hydroxytryptamine2Areceptorinverseagonistforthetreatmentofarterialthrombosis.JMedChem.2010Jun10;53(11):4412-21.
[2].PrzyklenkK,etal.Targetedinhibitionoftheserotonin5HT2Areceptorimprovescoronarypatencyinaninvivomodelofrecurrentthrombosis.JThrombHaemost.2010Feb;8(2):331-40.
[3].AdamsJW,etal.APD791,3-methoxy-n-(3-(1-methyl-1h-pyrazol-5-yl)-4-(2-morpholinoethoxy)phenyl)benzamide,anovel5-hydroxytryptamine2Areceptorantagonist:pharmacologicalprofile,pharmacokinetics,plateletactivityandvascularbiology.JPharmacolExpTher.2009Oct;331(1):96-103.
Temanogrel物理化学性质
分子式：C24H28N4O4
分子量：436.50400
精确质量：436.21100
PSA：81.34000
LogP：3.38090
储存条件：2-8℃
Temanogrel英文别名
：APD791
：TEMANOGREL
：Temanogrel(USAN/INN)
Temanogrel重点介绍
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细胞凋亡，有时称为程序性细胞死亡，是一种细胞自毁方法，用于在发育和衰老过程中去除旧的和受损细胞，以保护细胞免受外部干扰并维持体内平衡。细胞凋亡也作为防御机制发生，例如在免疫反应中或当细胞被疾病或有害物质损坏时。
Temanogrel
Temanogrel
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
