EP4 receptor antagonist 1
EP4 receptor antagonist 1
常用名：EP4 receptor antagonist 1
CAS号：2287259-07-6
英文名：EP4 receptor antagonist 1
中文别名：N/A
EP4receptorantagonist1名称
英文名：EP4receptorantagonist1
EP4receptorantagonist1生物活性
描述：EP4receptorantagonist1是一种高效的,竞争性的,选择性前列腺素类EP4受体拮抗剂。可用于癌症免疫治疗。EP4receptorantagonist1抑制人和小鼠EP4受体,IC50分别为6.1nM和16.2nM。对人EP1,EP2和EP3受体的IC50>10μM。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>前列腺素受体研究领域>>炎症/免疫
靶点：
IC50:6.1nM(humanEP4receptor),16.2nM(mouseEP4receptor)[1]
体外研究：EP4受体拮抗剂1(化合物59)对高表达人EP4受体的CHO-Gα16细胞的IC50为6.1±0.2nm的钙流量测定中人EP4的拮抗作用。在高表达小鼠EP4受体的CHO-Gα16细胞中,EP4受体拮抗剂1对人EP4的拮抗作用,IC50为16.2±1.7nm。EP4受体拮抗剂1在IC50为18.7±0.6nm的HEK293-EP4细胞中呈剂量依赖性抑制PGE2刺激的cAMP积累。EP4受体拮抗剂1剂量依赖性抑制IC50为5.2±0.4nm的HEK293细胞中CRE报告子的活性。EP4受体拮抗剂1剂量依赖性抑制IC50为0.4±0.1nm的HEK293-EP4细胞中PGE2刺激的β-arrestin募集[1]。EP4受体拮抗剂1(1nm-10μM)以浓度依赖的方式逆转PGE2诱导的ERK磷酸化[1]。WesternBlot分析[1]细胞系：CHO-EP4细胞浓度：1nm,100nm,10μM孵育时间：预处理20分钟,然后进行30nm的PGE2模拟10分钟。结果：反向PGE2诱导ERK磷酸化呈浓度依赖性。
体内研究：EP4受体拮抗剂1(16、50和150mg/kg；口服；每日一次,持续两周)对BALB/c雌性小鼠的肿瘤生长有显著抑制作用。在所有的小鼠队列中没有发现明显的体重下降。EP4受体拮抗剂1在试验剂量下在小鼠中具有良好的耐受性[1]。EP4受体拮抗剂1(1mg/kg；静脉注射)在相应的有利半衰期(t1/2)为4.1h的小鼠中显示中等清除率(CL=1.7L/h/kg)。EP4受体拮抗剂1(5mg/kg；口服)在相应的有利半衰期(t1/2)为4.7h的小鼠中显示良好的生物利用度(F=48.0%)。动物模型：BALB/c雌性小鼠(6周龄)荷CT26结肠癌模型[1]剂量：16、50、150mg/kg,口服,每日1次,连续2周。结果：肿瘤生长抑制率(TGI)16mg/kg为24.6%,50mg/kg为54.7%,150mg/kg为63.8%。动物模型：BALB/c雌性小鼠[1]剂量：1mg/kg和5mg/kg(药代动力学分析)给药：分别静脉或口服1mg/kg(5mL/kg)和5mg/kg(10mL/kg)。结果：小鼠在1mg/kg剂量(静脉注射)下有中等清除率(CL=1.7l/h/kg),相应的良好半衰期(t1/2)为4.1h。在5mg/kg(口服)剂量下,小鼠表现出良好的生物利用度(F=48.0%),相应的良好半衰期(t1/2)为4.7小时。
参考文献：
[1].YangJJ,etal.DiscoveryandCharacterizationof1H-1,2,3-TriazoleDerivativesasNovelProstanoidEP4ReceptorAntagonistsforCancerImmunotherapy.JMedChem.2020Jan23;63(2):569-590.
EP4receptorantagonist1物理化学性质
分子式：C23H21F3N4O3
分子量：458.43
EP4 receptor antagonist 1重点介绍
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感染是一种病理生理过程，涉及由致病传染因子引起的生物体（宿主）的入侵和定植，宿主组织对这些物质和它们产生的毒素的反应，以及感染因子向其他宿主的传播。 常见的感染因子包括病毒，类病毒，朊病毒，细菌，线虫，节肢动物和其他巨型寄生虫，如绦虫。
EP4receptorantagonist1
EP4 receptor antagonist 1
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
