ER degrader 5
ER degrader 5
常用名：ER degrader 5
CAS号：2913192-47-7
英文名：ER degrader 5
中文别名：N/A
ERdegrader5名称
英文名：ERdegrader5
ERdegrader5生物活性
描述：ER降解剂5是一种强效的雌激素受体(ER)降解剂。ER降解剂5表现出抗增殖活性。ER降解剂5可用于癌症的研究[1]。
相关类别：信号通路>>其他>>雌激素受体/ERR研究领域>>癌症
体外研究：ER降解剂5(化合物27d)(5天)抑制MCF-7型细胞的增殖,IC50值为55纳米[1]ER降解器5阻断MCF-7型细胞G0/G1期细胞周期[1]ER降解剂5(1nM-10μM；24小时)降解MCF-7型细胞中的雌激素受体(ER)[1]ER降解器5(1-10μM；24小时)显着降低MCF-7型细胞中GREB1、PGR基因和TFF1型的表达水平[1]蛋白质印迹分析[1]细胞系：MCF-7细胞浓度：1,10,100,1000,10000nM培养时间：24小时结果：ER以剂量依赖的方式降解。实时qPCR[1]细胞系：MCF-7细胞浓度：1,5,10μM孵育时间：24小时结果：以剂量依赖的方式降低GREB1、PGR和TFF1的表达水平。
体内研究：ER降解剂5(化合物27d)(30mg/kg；每天腹腔注射30天)显着抑制MCF-7型异种移植模型中的肿瘤生长[1]ER降解剂5(3mg/kg；静脉注射)的半衰期为1.23小时,Cmax(最大值)为4497ng/mL[1]ER降解剂5(30mg/kg；口服)产生62.9%的口服生物利用度[1]动物模型：注射MCF-7细胞的雌性裸鼠[1]剂量：30mg/kg给药：每天I.p.,持续30天结果：抑制肿瘤生长,未观察到显著的体重减轻。
参考文献：
[1].LuY,et,al.Design,synthesisandbiologicalevaluationoffluorinatedselectiveestrogenreceptordegraders(FSERDs)—ApromisingstrategyforadvancedERpositivebreastcancer.EurJMedChem.2023May5;253:115324.
ERdegrader5物理化学性质
分子式：C26H18F2O4S
分子量：464.48
ER degrader 5重点介绍
【ER degrader 5】凯途网ER degrader 5CAS号：2913192-47-7，ER degrader 5MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询ER degrader 5。
心血管疾病（CVD）是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病，脑血管疾病和血管疾病。 由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。 其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。 通过减少烟草使用，缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素，可以预防大部分心血管疾病。
ERdegrader5
ER degrader 5
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
