AM-2099
AM-2099
常用名：AM-2099
CAS号：1443373-17-8
英文名：AM2099
中文别名：N/A
AM-2099名称
中文名：AM-2099
英文名：AM-2099
英文别名：更多
AM-2099生物活性
描述：AM-2099是电压门控钠通道Nav1.7的有效,选择性的抑制剂,对人类Nav1.7的IC50值为0.16μM。
相关类别：信号通路>>跨膜转运>>钠通道研究领域>>神经疾病
靶点：
IC50:0.16μM(humanNav1.7),0.18μM(mouseNav1.7),3.5μM(ratNav1.7)[1]
体外研究：在异源细胞中,在人,小鼠,狗和食蟹猴NaV1.7中观察到相当的抑制,其对大鼠NaV1.7的活性降低。AM-2099对Nav1.3,Nav1.4,Nav1.5和Nav1.8的选择性超过100倍,而对Nav1.1,Nav1.2和Nav1.6的选择性较低。AM-2099表现出对hERG的低亲和力(>30μM),并且对一组100种激酶(1μM)和广泛的CEREP组(10μM)没有显示出大于50％的抑制。[1]。
体内研究：AM-2099在大鼠和狗中表现出有利的药代动力学特征。在大鼠中,AM-2099显示出低的总清除率和中等的Vdss和半衰期。相反,当在狗中给药时,AM-2099显示出非常低的清除率,低Vdss和长半衰期(18小时)。AM-2099显示血浆暴露的剂量依赖性增加,与载体治疗的动物相比,伴随着剂量依赖性的刮擦发作减少,在60mg/kg剂量下观察到统计学显着的降低[1]。
动物实验：小鼠：在皮内施用组胺前120分钟，将AM-2099（5,20,60mg/kg）口服给予C57BL/6雄性小鼠。然后在30分钟的时间段内测量刮擦行为的实例[1]。
参考文献：
[1].MarxIE,etal.SulfonamidesasSelectiveNaV1.7Inhibitors:OptimizingPotencyandPharmacokineticstoEnableinVivoTargetEngagement.ACSMedChemLett.2016Sep21;7(12):1062-1067.
AM-2099物理化学性质
分子式：C19H13F3N4O3S2
分子量：466.46
储存条件：2-8℃
水溶解性：DMSO:≥150mg/mL
AM-2099英文别名
：AM2099
AM-2099重点介绍
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细胞骨架是F-肌动蛋白，微管和中间丝（IF）的丝状网络，其由三种化学上不同的亚基之一，肌动蛋白，微管蛋白或几种IF蛋白中的一种组成。细胞骨架不仅可以帮助细胞保持其形状和内部组织，还可以提供机械支持，使细胞能够执行分裂和运动等基本功能。
AM-2099
AM-2099
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
