7-丁基-6-(4-羟基苯基)-5H-吡咯并[2,3-B]吡嗪

名称

中文名：4-(7-丁基-5H-吡咯并[2,3-b]吡嗪-6-基)苯酚
英文名：4-(7-butyl-1,5-dihydropyrrolo[2,3-b]pyrazin-6-ylidene)cyclohexa-2,5-dien-1-one
中文别名：7-丁基-6-(4-羟基苯基)-5H-吡咯并[2,3-B]吡嗪
英文别名：更多

生物活性

描述：芦荟碱A(RP107)是一种有效的细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)抑制剂,对CDK1/细胞周期蛋白B、CDK2/细胞周期蛋白A、CDK2/细胞周期蛋白E、CDK5/p35的IC50分别为0.15μM、0.12μM、0.4μM、0.16μM。芦荟碱A抑制GSK-3α(IC50=0.5µM)和GSK-3β(IC50=1.5µM)。芦荟碱A刺激野生型CFTR和突变CFTR,通过一种不依赖于cAMP的机制具有亚微摩尔亲和力。芦荟碱A有可能导致CFTR相关疾病,包括囊性纤维化研究[1][2]。
相关类别：信号通路>>干细胞及Wnt通路>>GSK-3信号通路>>跨膜转运>>CFTR研究领域>>癌症研究领域>>炎症/免疫信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>CDK信号通路>>MAPK/ERK信号通路>>ERK信号通路>>MAPK/ERK信号通路>>JNK信号通路>>PI3K/Akt/mTOR信号通路>>GSK-3信号通路>>干细胞及Wnt通路>>ERK
靶点：

CDK1/cyclinB:0.15μM(IC50)

CDK2/cyclinA:0.12μM(IC50)

CDK2/cyclinE:0.4μM(IC50)

CDK5/p35:0.16μM(IC50)

GSK-3β:0.5μM(IC50)

GSK-3α:1.5μM(IC50)

JNK:3-10μM(IC50)

ERK1:18μM(IC50)

ERK2:22μM(IC50)

体外研究：芦荟碱A抑制erk1(IC50=18µM)、erk2(IC50=22µM)、c-JunN-末端激酶(JNK；IC50~3-10µM)。芦荟碱A对蛋白激酶Cα、β1、β2、γ、δ、ε、η、ξ没有影响(所有IC50>100µM)[1]。芦荟碱A(0.1,1,10,100µM)完全阻断分裂的NT2细胞(IC50=7μM)和分化的有丝分裂后神经元(hNT；IC50=10.5μM),并且实际上很少有细胞死亡[1]。芦荟碱A作为野生型(WT)-CFTR[人气道上皮细胞Calu-3和WT-CFTR中国仓鼠卵巢(CHO)细胞]、G551D-CFTR(G551D-CFTR-CHO细胞)和F508delCFTR(在温度校正的人气道上皮细胞F508del/F508delCF15细胞中)的亚微摩尔激活剂[2]。
参考文献：

[1].YvetteMettey,etal.Aloisines,anewfamilyofCDK/GSK-3inhibitors.SARstudy,crystalstructureincomplexwithCDK2,enzymeselectivity,andcellulareffects.JMedChem.2003Jan16;46(2):222-36.

[2].SabrinaNoel,etal.Discoveryofpyrrolo[2,3-b]pyrazinesderivativesassubmicromolaraffinityactivatorsofwildtype,G551D,andF508delcysticfibrosistransmembraneconductanceregulatorchloridechannels.JPharmacolExpTher.2006Oct;319(1):349-59.

物理化学性质

密度：1.227g/cm3
熔点：281-283ºC
分子式：C16H17N3O
分子量：267.32600
精确质量：267.13700
PSA：61.80000
LogP：3.67310
折射率：1.655

安全信息

海关编码：2933990090

海关

海关编码：2933990090
中文概述：2933990090.其他仅含氮杂原子的杂环化合物.增值税率:17.0%.退税率:13.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素：品名,成分含量,用途,乌洛托品请注明外观,6－己内酰胺请注明外观,签约日期
Summary：2933990090.heterocycliccompoundswithnitrogenhetero-atom(s)only.VAT:17.0%.Taxrebaterate:13.0%..MFNtariff:6.5%.Generaltariff:20.0%

英文别名

：1ung
：RP107
：AloisineARP107
：ALOISINEA
：ALH
：4-(7-butyl-5H-pyrrolo[2,3-b]pyrazin-6-yl)phenol

7-丁基-6-(4-羟基苯基)-5H-吡咯并[2,3-B]吡嗪重点介绍

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细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先，细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次，细胞骨架可以提供大分子支架，其在空间上组织信号转导级联的组分。

7-DingJi-6-(4-QiangJiBenJi)-5H-BiGeBing[2,3-B]BiQin

7-丁基-6-(4-羥基苯基)-5H-吡咯並[2,3-B]吡嗪