伊那尼布
伊那尼布
常用名：伊那尼布
CAS号：1446502-11-9
英文名：Enasidenib
中文别名：N/A
伊那尼布名称
中文名：伊那尼布
英文名：Enasidenib
英文别名：更多
伊那尼布生物活性
描述：Enasidenib是可口服,可逆,选择性的IDH2突变酶抑制剂,抑制IDH2R140Q和IDH2R172K的IC50分别为100和400nM。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>异柠檬酸脱氢酶(IDH)研究领域>>癌症
靶点：
IC50:100nM(IDH2R140Q),400nM(IDH2R172K)[1]
体外研究：Enasidenib(AG-221)逆转突变体IDH2对突变干/祖细胞中DNA甲基化的影响。Enasidenib诱导分化并损害IDH2突变型白血病细胞的自我更新,通过同时抑制Flt3ITD进一步增强这些效应。Enasidenib(AG-221)治疗诱导白血病细胞分化,CD11b+群体增加,2周时外周血中c-Kit+群体减少[2]。
体内研究：Enasidenib(AG-221)治疗显着提高了IDH2突变型急性髓系白血病(AML)原发性异种移植小鼠模型的存活率[1]。Enasidenib(AG-221),一种突变的IDH2抑制剂,重塑IDH2突变细胞的表观遗传状态,并在体内诱导IDH2突变体AML模型中自我更新/分化的改变。Enasidenib治疗(10mg/kg或100mg/kgbid)导致体内2-HG降低(比治疗前水平低96.7％)。此外,Enasidenib治疗恢复由突变体IDH2表达抑制的巨核细胞-红细胞祖细胞(MEP)分化(平均MEP％平均值,39％Veh对50％AG-221)。Enasidenib疗法可逆转突变型IDH2的作用;在DNA甲基化中观察到显着降低,包括在处理后具有20个或更多个低甲基化差异甲基化胞嘧啶(DMC)的180个基因。用Mx1-CreIDH2R140QFlt3ITDAML细胞移植的小鼠的Enasidenib(100mg/kgbid)处理显着降低与靶标抑制一致的2-羟基戊二酸(2-HG)水平。Enasidenib抑制突变体IDH2介导的2-HG产生[2]。
参考文献：
[1].ExploringthePathway:IDHMutationsandMetabolicDysregulationinCancerCells:ANovelTherapeuticTarget.MAY29,2015
[2].AlanH.Shih,etal.AG-221,aSmallMoleculeMutantIDH2Inhibitor,RemodelstheEpigeneticStateofIDH2-MutantCellsandInducesAlterationsinSelf-Renewal/DifferentiationinIDH2-MutantAMLModelinVivo.Blood2014124:437.
伊那尼布物理化学性质
密度：1.5±0.1g/cm3
沸点：581.0±60.0°Cat760mmHg
分子式：C19H17F6N7O
分子量：473.375
闪点：305.2±32.9°C
精确质量：473.139862
PSA：108.74000
LogP：4.24
外观性状：粉末
蒸汽压：0.0±1.7mmHgat25°C
折射率：1.573
储存条件：-20℃
伊那尼布英文别名
：AG-221
：2-Methyl-1-[(4-[6-(trifluoromethyl)-2-pyridinyl]-6-{[2-(trifluoromethyl)-4-pyridinyl]amino}-1,3,5-triazin-2-yl)amino]-2-propanol
：2-Methyl-1-(4-(6-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl)-6-(2-(trifluoromethyl)pyridin-4-ylamino)-1,3,5-triazin-2-ylamino)propan-2-ol
：CC-90007
：Enasidenib
：UNII:3T1SS4E7AG
：2-Propanol,2-methyl-1-[[4-[6-(trifluoromethyl)-2-pyridinyl]-6-[[2-(trifluoromethyl)-4-pyridinyl]amino]-1,3,5-triazin-2-yl]amino]-
伊那尼布重点介绍
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
