Prinomastat hydrochloride
Prinomastat hydrochloride
常用名：Prinomastat hydrochloride
CAS号：1435779-45-5
英文名：Prinomastat hydrochloride
中文别名：N/A
Prinomastathydrochloride名称
中文名：AG3340hydrochloride
英文名：Prinomastathydrochloride
Prinomastathydrochloride生物活性
描述：Prinomastathydrochloride(AG3340hydrochloride)是一种广谱,有效的口服活性金属蛋白酶(MMP)抑制剂,对于MMP-1,MMP-3和MMP-9的IC50分别为79nM,6.3nM和5.0nM。Prinomastathydrochloride抑制MMP-2,MMP-3和MMP-9的Ki分别为0.05nM,0.3nM和0.26nM。Prinomastathydrochloride可穿过血脑屏障。抗肿瘤活性。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>MMP
靶点：
MMP-9:5nM(IC50)
MMP-9:0.26nM(Ki)
MMP-2:0.05nM(Ki)
MMP-1:79nM(IC50)
MMP-13:6.3nM(IC50)
MMP-13:0.3nM(Ki)
体外研究：Prinomastat(AG3340；0.1-1μg/mL；4天；C57MG/Wnt1细胞)抑制Wnt1诱导的MMP-3产生。Prinomastat逆转Wnt1诱导的EMT和β-catenin转录活性[1]。L/Wnt3a细胞和CT7细胞共培养可提高CT7细胞的Topflash活性,而L/Wnt3a细胞和MMP-3过度表达的C57MG细胞和CT7细胞共培养可使CT7细胞的Topflash荧光素酶活性高于L/Wnt3a细胞观察到的水平,这些作用均被Prinomastat(AG3340)[1]抑制。Prinomastat对C57MG/Wnt1细胞进入S期的抑制作用与细胞周期蛋白D1和Erk1/2磷酸化的表达减少有关。然后用体外伤口试验检测普利诺马司他对Wnt1诱导的迁移的影响。正如预期的那样,C57MG/Wnt1细胞的迁移比C57MG细胞增加了1.8倍,Wnt1对vimentin细胞分布的影响被Prinomastat逆转[1]。WesternBlot分析[1]细胞系：C57MG/Wnt1细胞浓度：0.1μg/mL,1μg/mL孵育时间：4d结果：C57MG/Wnt1细胞MMP-3启动子活性显著降低。
体内研究：在人纤维肉瘤小鼠模型(HT1080)中,从肿瘤接种后第3至6天开始,每天用50mg/kg的ip治疗小鼠14-16天。Prinomastat对动物的耐受性良好,没有体重减轻或其他不良反应的迹象。Prinomastat具有良好的肿瘤生长抑制作用,短T1/2为1.6小时[1]。
参考文献：
[1].SørensenMD,etal.Cyclicphosphinamidesandphosphonamides,novelseriesofpotentmatrixmetalloproteinaseinhibitorswithantitumouractivity.BioorgMedChem.2003Dec1;11(24):5461-84.
[2].BlavierL,etal.Stromelysin-1(MMP-3)isatargetandaregulatorofWnt1-inducedepithelial-mesenchymaltransition(EMT).CancerBiolTher.2010Jul15;10(2):198-208.
[3].ShalinskyDR,etal.BroadantitumorandantiangiogenicactivitiesofAG3340,apotentandselectiveMMPinhibitorundergoingadvancedoncologyclinicaltrials.AnnNYAcadSci.1999Jun30;878:236-70.
[4].OzerdemU,etal.Theeffectofprinomastat(AG3340),apotentinhibitorofmatrixmetalloproteinases,onasubacutemodelofproliferativevitreoretinopathy.CurrEyeRes.2000Jun;20(6):447-53.
Prinomastathydrochloride物理化学性质
分子式：C18H22ClN3O5S2
分子量：459.97
外观性状：固体
储存条件：2-8°C，密封，干燥
Prinomastat hydrochloride重点介绍
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当病毒进入体内细胞并开始繁殖时，就会发生病毒感染，通常会导致疾病。病毒被分类为DNA病毒或RNA病毒，RNA病毒包括逆转录病毒，如HIV，易于发生变异。目前可用的抗病毒药物针对4大类病毒：疱疹，肝炎，HIV和流感病毒。抗病毒药物的临床应用中的耐药性已经迫切需要开发新的抗病毒药物。
Prinomastathydrochloride
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
