Thiarabine
Thiarabine
常用名：Thiarabine
CAS号：26599-17-7
英文名：Thiarabine
中文别名：N/A
Thiarabine名称
中文名：Thiarabine
英文名：4-Amino-1-(4-thio-β-D-arabinofuranosyl)-2(1H)-pyrimidinone
英文别名：更多
Thiarabine生物活性
描述：Thiarabine(OSI-7836)具有抗肿瘤活性,能抑制DNA的合成。
相关类别：信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>DNA/RNA合成研究领域>>癌症研究领域>>炎症/免疫
靶点：
DNAsynthesis[1].
体内研究：Thiarabine对小鼠中的许多人类肿瘤异种移植物表现出优异的抗肿瘤活性,优于吉西他滨,氯法拉滨或阿糖胞苷。与阿糖胞苷不同,硫胺素显示出对抗实体瘤异种移植物的优异活性,表明该药物在动物模型中具有强大的活性,从而导致临床应用。硫胺素口服有效(生物利用度约为16％),每天一次给药：两种与阿糖胞苷区分的特征。尽管硫胺素的结构和基本作用机制与阿糖胞苷相似,但这两种药物的生化药理学存在许多定量差异,可以解释硫胺素的优异抗肿瘤活性。两个重要的属性是硫胺素5′-三磷酸在肿瘤细胞中的长保留时间及其对DNA合成的有效抑制。Thiarabine的生化药理学也与吉西他滨不同[1]。
参考文献：
[1].ParkerWB,etal.Thiarabine,1-(4-Thio-β-D-arabinofuranosyl)cytosine.ADeoxycytidineAnalogWithExcellentAnticancerActivity.CurrMedChem.2015;22(34):3881-96.
Thiarabine物理化学性质
密度：1.9±0.1g/cm3
沸点：535.0±60.0°Cat760mmHg
分子式：C9H13N3O4S
分子量：259.282
闪点：277.4±32.9°C
精确质量：259.062683
PSA：147.89000
LogP：-1.91
蒸汽压：0.0±3.2mmHgat25°C
折射率：1.814
Thiarabine合成线路
：
1-(5-O-dimethyo…
255396-09-9
~84%
Thiarabine
26599-17-7
：文献：Tiwari,KamalN.;Shortnacy-Fowler,AnitaT.;Cappellacci,Loredana;Parker,WilliamB.;Waud,WilliamR.;Montgomery,JohnA.;SecristIII,JohnA.Nucleosides,NucleotidesandNucleicAcids,2000,vol.19,#1-2p.329-340
Thiarabine英文别名
：5-Azacytidine,3',5'-tribenzoate
：s-Triazin-2(1H)-one,2',3',5'-tribenzoate
：2(1H)-Pyrimidinone,4-amino-1-(4-thio-β-D-arabinofuranosyl)-
：2',3',5'-tri-O-benzoyl-5-azacytidine
：4-Amino-1-(4-thio-β-D-arabinofuranosyl)-2(1H)-pyrimidinone
：THIARABINE
：[(2R,3R,4R,5R)-5-(4-amino-2-oxo-1,3,5-triazin-1-yl)-3,4-dibenzoyloxyoxolan-2-yl]methylbenzoate
Thiarabine重点介绍
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癌症是一种肿瘤性疾病，由身体某部分异常细胞的不受控制的分裂及其随后的局部侵袭和系统性转移至身体其他部位引起。 致癌突变，基因组不稳定性和炎症引发和加速癌细胞的几个标志的获得，例如维持无限生长，抵抗细胞死亡，诱导血管生成，激活侵袭和转移，重新编程细胞代谢和逃避免疫检查点。
Thiarabine
Thiarabine
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
