蒿乙醚
蒿乙醚
常用名：蒿乙醚
CAS号：75887-54-6
英文名：Artemotil
中文别名：10-乙氧基十氢-3,6,9-三甲基-3,12-环氧-12H-吡喃并[4,3-j]-1,2-苯并二氧杂环庚烷
蒿乙醚名称
中文名：蒿乙醚
英文名：Arteether
中文别名：10-乙氧基十氢-3,6,9-三甲基-3,12-环氧-12H-吡喃并[4,3-j]-1,2-苯并二氧杂环庚烷
英文别名：更多
蒿乙醚生物活性
描述：Artemotil(β-Arteether)专门治疗耐Chloroquine的恶性疟疾和脑疟疾病,是血液中的快速裂殖体灭杀剂。
相关类别：信号通路>>抗感染>>寄生物研究领域>>感染
参考文献：
[1].LooareesuwanS,etal.Dose-findingandefficacystudyfori.m.artemotil(beta-arteether)andcomparisonwithi.m.artemetherinacuteuncomplicatedP.falciparummalaria.BrJClinPharmacol.2002May;53(5):492-500.
蒿乙醚物理化学性质
密度：1.2±0.1g/cm3
沸点：372.4±42.0°Cat760mmHg
熔点：80-820ºC
分子式：C17H28O5
分子量：312.401
闪点：146.0±27.8°C
精确质量：312.193665
PSA：46.15000
LogP：3.60
外观性状：白色结晶固体
蒸汽压：0.0±0.8mmHgat25°C
折射率：1.516
储存条件：2-8°C
分子结构：
1、摩尔折射率：81.17
2、摩尔体积（cm3/mol）：268.7
3、等张比容（90.2K）：675.0
4、表面张力（dyne/cm）：39.7
5、极化率（10-24cm3）：32.18
更多：
1.熔点（ºC）：80～82
2.性状：白色结晶性固体。
蒿乙醚安全信息
危害码(欧洲)：Xi
蒿乙醚制备
用脱水二氢青蒿素和乙醇,在三苯基膦-溴化氢络合物催化下反应得青蒿醚.
1.二氢青蒿素的制备
在容积为50L带夹套不锈钢反应器中加入青蒿素240g(0.85mol)和甲醇12L,用乙二醇/水混合液作载冷体(-3ºC),通过夹套降温至0~5ºC,搅拌下加入NaBH4240g(6.34mol),在1.75h.内分批加完.加毕在相同条件下继续搅拌反应1.25h,将反应混合物用乙酸375ml中和,中和时其温度仍旧保持在0~5ºC范围.于45ºC/53.3288kPa条件下,减压浓缩蒸除溶剂8.5L,剩余物用冷水7.5L稀释,于室温下搅拌15min,析出白色沉淀,过滤,用水/甲醇(2:1,0~5ºC,700ml×2)洗涤,滤液于4ºC静置14h.产生少量沉淀,过滤收集,将滤饼合并(为二氢青蒿素潮湿粗品)溶于7L的二氯甲烷中,加入120g无水MgSO4干燥,过滤,滤液蒸除溶剂,得二氢青蒿素191.4g,收率79%,mp149~153ºC.
2.蒿乙醚的合成
反应瓶中加入二氢青蒿素191g(0.67mol)、乙醇750ml和苯2.25L,搅拌加热至45ºC,迅速加入三氟化硼乙醚配合物,然后于70ºC搅拌回流反应1h(在N2流保护下进行).反应完毕#冷却#用饱和的乙酸钠溶液2.4L洗涤#然后用水2.25L洗涤#无水MgSO475g干燥#过滤#滤液浓缩回收溶剂#得蒿乙醚和蒿乙醚’(3:1)的半固体混合物210.1g,将其溶于己烷135ml中#加热至45ºC促溶#然后于-20ºC下静置36h.产生白色结晶沉淀#过滤#滤饼用己烷(70ml×2,<0ºC)洗涤#干燥#得蒿乙醚136.9g,收率65%,mp80~82ºC$母液经浓缩可回收蒿乙醚14.9g,收率7%,mp79~81ºC.蒿乙醚的总得量为151.8g,收率72%.
蒿乙醚英文别名
：SM-227
：β-arteether
：Areether
：(4S,5R,8S,9R,10S,12R,13R)-10-Ethoxy-1,5,9-trimethyl-11,14,15,16-tetraoxatetracyclo[10.3.1.0.0]hexadecane
：Artemotil
：SM-22
：ARPRINOCID
：3,12-Epoxy-12H-pyrano[4,3-j]-1,2-benzodioxepin,10-ethoxydecahydro-3,6,9-trimethyl-,(5aS,6R,8aS,9R,10S,12R,12aR)-
：dihydroartemisininethylether
：Unii-xgl7gfb9yi
：dihydroqinghaosuethylether
蒿乙醚重点介绍
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抗原虫药是治疗由原生动物引起的感染的药物。其中，疟疾仍然是恶性疟原虫的出现和传播后的主要世界健康问题，其对大多数抗疟药物具有抗性。目前，已经研究了抗疟疾发现方法，例如从天然来源发现抗疟药，现有抗疟药的化学修饰，杂化化合物的开发，已经批准用于其他疾病的商业药物的测试和分子建模使用虚拟筛选技术和对接。
HaoYiMi
蒿乙醚
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
