Alisertib sodium
Alisertib sodium
常用名：Alisertib sodium
CAS号：1028486-06-7
英文名：Alisertib sodium
中文别名：N/A
Alisertibsodium名称
英文名：sodium,4-[[9-chloro-7-(2-fluoro-6-methoxyphenyl)-5H-pyrimido[5,4-d][2]benzazepin-2-yl]amino]-2-methoxybenzoate
英文别名：更多
Alisertibsodium生物活性
描述：Alisertib(MLN8237)钠是一种口服活性和选择性极光A激酶抑制剂(IC50=1.2nM),它与极光A激酶结合,导致有丝分裂纺锤体异常、有丝分裂累积。Alisertib钠通过靶向白血病细胞中的AKT/mTOR/AMPK/p38通路诱导凋亡和自噬。抗肿瘤活性[1][2][3]。
相关类别：信号通路>>表观遗传学>>极光激酶信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>极光激酶信号通路>>自噬>>自噬
靶点：
AuroraA:12.5nM(IC50)
AuroraB:396.5nM(IC50)
体外研究：Alisertib(MLN8237)导致MM细胞出现有丝分裂纺锤体异常、有丝分裂累积,并通过凋亡和衰老抑制细胞增殖。Alisertib上调p53和肿瘤抑制基因p21和p27[1]。T217D/W277EAuroraA/TPX2复合物的Alisertib(MLN8237)活性降低可能反映了辅因子结合AuroraA诱导的ATP亲和力增加[2]。Alisertib(MLN8237)在不同的肿瘤细胞系中抑制细胞增殖,IC50范围为15-469nM[4]。
体内研究：Alisertib(MLN8237)(30mg/kg,p.o.)显著降低人类MM异种移植小鼠模型中的肿瘤负担并提高总体存活率[1]。阿利沙替布(3-30毫克/千克；邮政局。；每日一次,持续3周)在实体瘤异种移植模型中引起肿瘤生长抑制[4]。动物模型：荷HCT-116异种结肠癌裸鼠[4]剂量：3、10或30mg/kg给药：P.o。；结果：3、10和30mg/kg组的TGI(肿瘤生长抑制)剂量依赖性分别为43.3%、84.2%和94.7%。
参考文献：
[1].GüllüG,etal.AnovelAurora-AkinaseinhibitorMLN8237inducescytotoxicityandcell-cyclearrestinmultiplemyelomaBloodJune24,2010vol.115no.255202-5213.
[2].SloaneDA,etal.Drug-ResistantAuroraAMutantsforCellularTargetValidationoftheSmallMoleculeKinaseInhibitorsMLN8054andMLN8237ACSChem.Biol.,2010,5(6),pp563-576.
[3].BavetsiasV,etal.AuroraKinaseInhibitors:CurrentStatusandOutlook.FrontOncol.2015Dec21;5:278.
[4].ManfrediMG,etal.CharacterizationofAlisertib(MLN8237),aninvestigationalsmall-moleculeinhibitorofauroraAkinaseusingnovelinvivopharmacodynamicassays.ClinCancerRes.2011Dec15;17(24):7614-7624.
Alisertibsodium物理化学性质
分子式：C27H19ClFN4NaO4
分子量：540.90500
精确质量：540.09800
PSA：108.76000
LogP：3.92000
Alisertibsodium英文别名
：UNII-23KN826MQ4
：Alisertibsodiumanhydrous
Alisertib sodium重点介绍
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当病毒进入体内细胞并开始繁殖时，就会发生病毒感染，通常会导致疾病。病毒被分类为DNA病毒或RNA病毒，RNA病毒包括逆转录病毒，如HIV，易于发生变异。目前可用的抗病毒药物针对4大类病毒：疱疹，肝炎，HIV和流感病毒。抗病毒药物的临床应用中的耐药性已经迫切需要开发新的抗病毒药物。
Alisertibsodium
Alisertib sodium
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
