TC-SP 14
TC-SP 14
常用名：TC-SP 14
CAS号：1257093-40-5
英文名：TC-SP 14
中文别名：N/A
TC-SP14名称
英文名：1-{3-Fluoro-4-[5-(2-fluorobenzyl)-1,3-benzothiazol-2-yl]benzyl}-3-azetidinecarboxylicacid
TC-SP14生物活性
描述：TC-SP14(化合物14)是一种口服活性和有效的S1P1激动剂(EC50=0.042μM),在S1P3(EC50=3.47μM)处活性最低。TC-SP14显著降低血淋巴细胞计数,并减弱对抗原激发的迟发性超敏反应(DTH)[1]。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>LPL受体研究领域>>炎症/免疫
靶点：
S1PR1:0.042μM(EC50)
S1PR3:3.47μM(EC50)
体外研究：TC-SP14(化合物14)既不抑制也不诱导人类细胞色素P450酶,不致突变,也不显著抑制hERG通道[1]。
体内研究：TC-SP14(化合物14)(0-3mg/kg,口服,一次)在给药后24小时产生循环血淋巴细胞的剂量依赖性减少【1】。TC-SP14(0-3mg/kg,口服,每日10天)显著减少卵清蛋白(OVA)诱导的耳肿胀[1]。TC-SP14(2-15mg/kg,IV或PO,一次)具有可接受的特性【1】。雌性Sprague-Dawley大鼠和雄性食蟹猴体内TC-SP14的药代动力学参数[1]。物种大鼠NHPCL(L/h/kg)0.330.50Vss(L/kg)3.31.6T1/2(h)7.535.2MRT(h)103.3%F6823动物模型：Lewis大鼠(雌性,n=5/组)[1]剂量：0.3、1.0和3.0mg/kg给药：口服,一次结果：给药后24小时循环血淋巴细胞产生剂量依赖性减少,导致接近最大淋巴细胞减少3.0mg/kg(淋巴细胞与溶媒相比减少74%)。动物模型：OVA免疫Lewis大鼠(雌性,n=8只/组)[1]剂量：0.1、0.3、1.0和3.0mg/kg给药：口服,每天10天结果：在0.3mg/kg及更高剂量下,显著减少OVA诱导的耳肿胀。动物模型：雌性Sprague-Dawley大鼠,雄性食蟹猴(NHP(非人灵长类))(n=3/组)[1]剂量：2(IV,大鼠),4(IV,NHP),10(PO,NHP),15mg/kg(PO,大鼠)给药：IV,PO,once(药代动力学分析)结果：具有可接受的特征,表现出低清除率,中等稳态分布体积,中等至较长的平均停留时间,和可接受的口服生物利用度。
参考文献：
[1].LanmanBA,etal.DiscoveryofaPotent,S1P3-SparingBenzothiazoleAgonistofSphingosine-1-PhosphateReceptor1(S1P1).ACSMedChemLett.2010Nov9;2(2):102-6.
TC-SP14物理化学性质
分子式：C25H20F2N2O2S
分子量：450.50
精确质量：450.12100
PSA：81.67000
LogP：5.28660
TC-SP 14重点介绍
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TC-SP14
TC-SP 14
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
