4,5-二甲基-3-(2-氧代-2-苯基乙基)噻唑氯化物
4,5-二甲基-3-(2-氧代-2-苯基乙基)噻唑氯化物
常用名:4,5-二甲基-3-(2-氧代-2-苯基乙基)噻唑氯化物
CAS号:341028-37-3
英文名:Alagebrium chloride
中文别名:4,5-二甲基-3-(2-氧代-2-苯乙基)-噻唑氯化物
名称
中文名:4,5-二甲基-3-(2-氧代-2-苯基乙基)噻唑鎓氯化物
英文名:2-(4,5-dimethyl-1,3-thiazol-3-ium-3-yl)-1-phenylethanone,chloride
中文别名:4,5-二甲基-3-(2-氧代-2-苯乙基)-噻唑氯化物
英文别名:更多
生物活性
描述:Alagebriumchloride是一种晚期糖基化终产物(AGE)抑制剂。
相关类别:信号通路>>其他>>其他研究领域>>代谢疾病
靶点:
AGE[1]
体外研究:Alagebriumchloride是一种晚期糖基化终产物(AGE)抑制剂。接受Alagebrium(ALT-711)的所有组的内皮细胞(EC)增殖均增加,特别是当从肥胖(ZO)和糖尿病(ZD)大鼠的AAo接种基质时[2]。
体内研究:用Alagebrium治疗不影响血压。在糖尿病RAGEapoE双KO小鼠中,与未治疗的小鼠相比,用Alagebrium治疗与肾质量的适度减少相关并且减少了超滤。在糖尿病RAGEapoE双KO小鼠中用Alagebrium治疗与肾小球胶原IV水平的进一步降低相关,接近在对照小鼠中观察到的水平[1]。在不存在或存在Alagebrium(ALT-711)的情况下,Zucker瘦(ZL),肥胖(ZO)和糖尿病(ZD)组的体重,心率(HR)和平均血压(BP)相似。Alagebrium增加ZO大鼠的血流量(BF)但降低ZD大鼠的远端血管阻力。在用Alagebrium治疗的所有组中发现新内膜增生(NH)肌内膜厚度随局部半径的变化。在用Alagebrium处理的ZL大鼠的AAo中也发现了TGF-β表达的显着增加[2]。
细胞实验:人类主动脉内皮细胞(HAECs)接种于源自Zucker瘦(ZL),肥胖(ZO)和糖尿病(ZD)大鼠腹腔主动脉(AAo)的脱细胞基质,有或没有Alagebrium(ALT-711)(20μg)在含有1×抗生素-抗真菌剂的Dulbecco’sPBS中的/mL。当细胞达到80至90%汇合时进行实验。流动室通过真空网络密封到HAEC单层。流动由MasterflexL/S蠕动泵驱动,加湿室加热至37°C,持续4小时。Leibovitz-15培养基,补充10%FBS,内皮BulletKit和1×抗生素-抗真菌溶液,用作流动培养基,在没有CO2的情况下维持pH[2]。
动物实验:将RAGEapoE小鼠随机化以用Alagebrium(1mg/kg/天通过管饲法)处理,或不处理(n=20/组)。糖尿病20周后,将小鼠置于个体代谢笼中24小时并收集尿液。记录体重以及液体和食物摄入量。根据试剂盒方案,通过小鼠白蛋白酶联免疫吸附测定(ELISA)试剂盒在尿样中估计尿白蛋白排泄。通过高效液相色谱(HPLC)测量尿和血清肌酸酐浓度。在研究结束时,在清醒小鼠中通过非侵入性尾套法评估收缩压[1]。
参考文献:
[1].WatsonAM,etal.AlagebriumreducesglomerularfibrogenesisandinflammationbeyondpreventingRAGEactivationindiabeticapolipoproteinEknockoutmice.Diabetes.2012Aug;61(8):2105-13.
[2].WangH,etal.Alagebriuminhibitsneointimalhyperplasiaandrestoresdistributionsofwallshearstressbyreducingdownstreamvascularresistanceinobeseanddiabeticrats.AmJPhysiolHeartCircPhysiol.2015Oct;309(7):H1130-40.
物理化学性质
分子式:C13H14ClNOS
分子量:267.77400
精确质量:267.04800
PSA:49.19000
储存条件:室温,干燥
安全信息
危害码(欧洲):Xi
海关编码:2934100090
海关
海关编码:2934100090
中文概述:2934100090.结构上含有一个非稠合噻唑环的化合物(不论是否氢化).增值税率:17.0%.退税率:9.0%.监管条件:无.最惠国关税:6.5%.普通关税:20.0%
申报要素:品名,成分含量,用途
Summary:2934100090othercompoundscontaininganunfusedthiazolering(whetherornothydrogenated)inthestructureVAT:17.0%Taxrebaterate:9.0%Supervisionconditions:noneMFNtariff:6.5%Generaltariff:20.0%
英文别名
:Alagebriumchloride(USAN)
:UNII-79QS8K2877
:Alagebriumchloride
:ALT-711
:4,5-Dimethyl-3-(2-oxo-2-phenylethyl)thiazol-3-iumchloride
:2-(4,5-dimethyl-1,3-thiazol-3-yl)-1-phenyl-ethanonechloride
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当病毒进入体内细胞并开始繁殖时,就会发生病毒感染,通常会导致疾病。病毒被分类为DNA病毒或RNA病毒,RNA病毒包括逆转录病毒,如HIV,易于发生变异。目前可用的抗病毒药物针对4大类病毒:疱疹,肝炎,HIV和流感病毒。抗病毒药物的临床应用中的耐药性已经迫切需要开发新的抗病毒药物。
4,5-ErJiaJi-3-(2-YangDai-2-BenJiYiJi)SaiZuoLvHuaWu
4,5-二甲基-3-(2-氧代-2-苯基乙基)噻唑氯化物
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: