阿巴帕肽
阿巴帕肽
常用名：阿巴帕肽
CAS号：247062-33-5
英文名：Abaloparatide acetate salt
中文别名：巴罗旁肽
阿巴帕肽名称
中文名：阿巴帕肽
英文名：abaloparatide
中文别名：巴罗旁肽
英文别名：更多
阿巴帕肽生物活性
描述：阿巴洛帕肽(BA058)是甲状旁腺激素受体1(PTHR1)类似物。阿巴洛帕肽也是一种选择性PTHR1激活剂。阿巴洛帕肽增强Gs/cAMP信号传导和β-arrestin募集。阿巴洛帕肽增强小鼠的骨形成和皮质结构。阿巴洛帕肽具有研究骨质疏松症的潜力[1][2]。
相关类别：信号通路>>其他>>甲状腺激素受体研究领域>>代谢疾病
体外研究：阿巴洛帕肽(0-100nM；40分钟)增强MC3T3-E1细胞中的Gs/cAMP信号传导和β-arrestin募集[1]。阿巴洛帕肽(0-100nM)在U2OS公司细胞中以剂量依赖性方式有效诱导PTHR1型内化,第50周值为0.8nM[1]
体内研究：阿巴洛帕肽(20-80µg/kg皮下注射；每日一次,持续30天)可增强小鼠的骨形成和皮质结构[1]。动物模型：16周龄野生型(WT)雌性C57BL/6J小鼠[1]剂量：20-80µg/kg给药：S.c。；结果：在20和80µg/kg/天两种剂量下,皮质厚度(Ct.Th)分别有效增加17%和18%,在20和60µg/kg/日时,P1NP水平分别增加227%和407%。动物模型：雌性Sprague-Dawley大鼠(22周龄)[2]剂量：1µg/kg、5µg/kg、25µg/kg给药：皮下注射；每日的结果：小梁、皮质内和骨膜表面骨形成的生化骨形成标记物、组织形态计量学指标增加。诱导小梁骨体积和密度显著增加,小梁微结构改善。刺激胫骨骨干骨膜扩张和皮质内骨附着,导致皮质骨体积和密度显著增加。全身骨密度(BMD)增加25%。
参考文献：
[1].SahbaniK,etal.AbaloparatideexhibitsgreaterosteoanabolicresponseandhighercAMPstimulationandβ-arrestinrecruitmentthanteriparatide.PhysiolRep.2019Oct;7(19):e14225.
[2].VarelaA,etal.OneYearofAbaloparatide,aSelectiveActivatorofthePTH1Receptor,IncreasedBoneFormationandBoneMassinOsteopenicOvariectomizedRatsWithoutIncreasingBoneResorption.JBoneMinerRes.2017Jan;32(1):24-33.
阿巴帕肽物理化学性质
分子式：C174H299N56O49
分子量：3960.6399
储存条件：-20°C
阿巴帕肽英文别名
：abaloparatide
阿巴帕肽重点介绍
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ABaPaTai
阿巴帕肽
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
