鸟地西他滨

鸟地西他滨名称

中文名：鸟地西他滨
英文名：Guanosine,2'-deoxy-5-azacytidylyl-(3'→5')-2'-deoxy
英文别名：更多

鸟地西他滨生物活性

描述：Guadecitabine(SGI-110)是DNA甲基转移酶(DNMT)的抑制剂。
相关类别：信号通路>>表观遗传学>>DNA甲基转移酶研究领域>>癌症
靶点：

DNAMethyltransferase

体外研究：暴露于瓜地西汀诱导CTA阴性癌细胞中研究的癌症/睾丸抗原(CTA)的表达。结果显示,瓜德西他滨诱导和/或强烈上调所研究的所有组织型的肿瘤细胞中MAGE-A3-和NY-ESO-1特异性mRNA表达的组成型水平。显着(p<0.05)暴露于瓜德西他滨上调了Mel275黑素瘤细胞上HLAI类抗原,HLA-A2同种特异性和共刺激分子ICAM-1的组成型表达水平。结果显示,用瓜地西他治疗诱导研究的癌细胞中CTA启动子的组成型甲基化水平显着降低(p<0.01)。瓜地西他在MAGE-A1和NY-ESO-1启动子中诱导的去甲基化百分比的平均值分别为57和30％,在Mel195中,以及22和33％在MZ-1257RCC细胞中[2]。
体内研究：瓜地西平(S110)可有效延缓肿瘤生长。虽然用瓜地西他治疗肿瘤的大小不缩小,但它们的生长非常小,而用PBS治疗的肿瘤仅显示出显着的生长。此外,当皮下注射(SQ)与注射IP时相比,瓜戴西汀诱导的毒性更小(如小鼠体重变化所确定的那样)[3]。
细胞实验：将细胞（3至4×105）接种于T75组织培养瓶中，并在24小时后用瓜地西他处理，通过用含有1μM或10μM瓜达西他的新鲜培养基替换培养基，每12小时一次，持续2天（4个脉冲）然后用新药不含药物再加2天。在没有药物的情况下，在相似的实验条件下处理对照培养物[2]。
动物实验：将无胸腺nu/nu小鼠皮下接种（SQ）右后腹侧的107EJ6膀胱癌细胞。在肿瘤直径达到0.5cm后，将动物分成三组，每组8只动物开始治疗。设计剂量和给药方案，使得每组接受摩尔当量的瓜达西他滨（S110）。每周一次给予SQ剂，剂量为12.2mg/kg，用于瓜地西他，持续三周。该研究包括适当的PBS对照组。通过卡尺和体重测量的肿瘤大小每周两次，以监测肿瘤生长抑制和耐受性[3]。
参考文献：

[1].FoulksJM,etal.Epigeneticdrugdiscovery:targetingDNAmethyltransferases.JBiomolScreen.2012Jan;17(1):2-17.

[2].CoralS,etal.ImmunomodulatoryactivityofSGI-110,a5-aza-2′-deoxycytidine-containingdemethylatingdinucleotide.CancerImmunolImmunother.2013Mar;62(3):605-14.

[3].ChuangJC,etal.S110,a5-Aza-2′-deoxycytidine-containingdinucleotide,isaneffectiveDNAmethylationinhibitorinvivoandcanreducetumorgrowth.MolCancerTher.2010May;9(5):1443-50.

鸟地西他滨物理化学性质

密度：2.2±0.1g/cm3
沸点：956.4±75.0°Cat760mmHg
分子式：C18H24N9O10P
分子量：557.411
闪点：532.2±37.1°C
精确质量：557.138367
PSA：287.88000
LogP：-4.38
蒸汽压：0.0±0.3mmHgat25°C
折射率：1.922
储存条件：-20℃

鸟地西他滨英文别名

：SGI110
：Guadecitabine
：SGI-110

鸟地西他滨重点介绍

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心血管疾病（CVD）是全世界死亡和残疾的主要原因。 CVD包括心脏疾病，脑血管疾病和血管疾病。 由动脉粥样硬化引起的冠心病和脑血管疾病是最常见的心血管疾病。 其他不太常见的CVD形式包括风湿性心脏病和先天性心脏病。 通过减少烟草使用，缺乏身体活动和不健康饮食等行为风险因素，可以预防大部分心血管疾病。

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