Vamorolone
Vamorolone
常用名：Vamorolone
CAS号：13209-41-1
英文名：Vamorolone
中文别名：N/A
Vamorolone名称
中文名：16α-甲基-9,11-脱氢泼尼松龙
英文名：16α-Methyl-9,11-dehydroPrednisolone
英文别名：更多
Vamorolone生物活性
描述：Vamorolone(VBP15)是首创的,具有口服活性的解离性类固醇(dissociativesteroidal)抗炎药和膜稳定剂。Vamorolone改善肌营养不良,无副作用。Vamorolone抑制(NF-κB)抑制作用,并降低了激素的影响。
相关类别：信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>盐皮质激素受体研究领域>>炎症/免疫信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>糖皮质激素受体
体外研究：Vamorolone(VBP15)抑制肿瘤坏死因子α(TNFα)诱导的C2C12肌肉细胞在1nm及以上的促炎性NF-κB信号传导。Vamorolone以相似的亲和力结合糖皮质激素受体(GR)和盐皮质激素受体(MR)。Vamorolone(0.1,1μM；30分钟)可减少人巨噬细胞IL1β和CCL5炎症介质的产生[2]。Vamorolone是第一类盐皮质激素受体(MR)拮抗剂/游离糖皮质激素受体(GR)配体[3]。
体内研究：与mdx小鼠的药理性糖皮质激素相比,Vamorolone(5-30mg/kg；樱桃糖浆)显示出更好的副作用[1]。Vamorolone(30mg/kg；口服；每日20天)可减轻小鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎的中枢神经系统炎症[2]。动物模型：C57BL/6小鼠(实验性自身免疫性脑脊髓炎)[2]剂量：30mg/kg,口服；每日20天(从MOG33-55肽免疫前1天开始,持续)结果：小鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎中枢神经系统炎症减轻。
参考文献：
[1].HeierCR,etal.VBP15,anovelanti-inflammatoryandmembrane-stabilizer,improvesmusculardystrophywithoutsideeffects.EMBOMolMed.2013Oct;5(10):1569-85.
[2].DillinghamBC,etal.VBP15,anovelanti-inflammatory,iseffectiveatreducingtheseverityofmurineexperimentalautoimmuneencephalomyelitis.CellMolNeurobiol.2015Apr;35(3):377-387.
[3].HeierCR,etal.Vamorolonetargetsdualnuclearreceptorstotreatinflammationanddystrophiccardiomyopathy.LifeSciAlliance.2019Feb11;2(1).pii:e201800186.
Vamorolone物理化学性质
密度：1.24g/cm3
沸点：548.3ºCat760mmHg
分子式：C22H28O4
分子量：356.45500
闪点：299.4ºC
精确质量：356.19900
PSA：74.60000
LogP：2.75290
外观性状：固体
蒸汽压：2.63E-14mmHgat25°C
折射率：1.603
储存条件：2-8°C，密封，干燥
Vamorolone上下游产品
Vamorolone上游产品0
Vamorolone下游产品1
CAS号50-02-2
地塞米松
Vamorolone英文别名
：(8S,10S,13S,14S,16R,17R)-17-hydroxy-17-(2-hydroxyacetyl)-10,13,16-trimethyl-7,8,12,14,15,16-hexahydro-6H-cyclopenta[a]phenanthren-3-one
Vamorolone重点介绍
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细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先，细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次，细胞骨架可以提供大分子支架，其在空间上组织信号转导级联的组分。
Vamorolone
Vamorolone
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
