KU-0060648
KU-0060648
常用名：KU-0060648
CAS号：881375-00-4
英文名：KU-0060648
中文别名：N/A
KU-0060648名称
英文名：1-Piperazineacetamide,4-ethyl-N-[4-[2-(4-morpholinyl)-4-oxo-4H-1-benzopyran-8-yl]-1-dibenzothienyl]
英文别名：更多
KU-0060648生物活性
描述：KU-0060648是PI3K和DNA-PK的双重抑制剂,抑制PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kγ,PI3Kδ和DNA-PK的IC50值分别为4nM,0.5nM,0.1nM,0.594nM和8.6nM。
相关类别：信号通路>>PI3K/Akt/mTOR信号通路>>mTOR研究领域>>癌症信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>DNA-PK信号通路>>PI3K/Akt/mTOR信号通路>>PI3K信号通路>>PI3K/Akt/mTOR信号通路>>DNA-PK
靶点：
PI3Kα:4nM(IC50)
PI3Kβ:0.5nM(IC50)
PI3Kγ:0.594μM(IC50)
PI3Kδ:0.1nM(IC50)
DNA-PK:8.6nM(IC50)
体外研究：KU-0060648抑制细胞DNA-PK自动磷酸化,IC50值为0.019μM(MCF7细胞)和0.17μM(SW620细胞),以及PI-3K介导的AKT磷酸化,IC50值为0.039μM(MCF7细胞)和>10μM(SW620细胞)[1]。KU-0060648(30-500nM;72小时)剂量依赖性地抑制HepG2细胞增殖,IC50=134.32nM[2]。KU-0060648(0.1-1μM;5天)在SW620,LoVo,MCF7,T47D和MDA-MB-231细胞中抑制GI50为0.95μM,0.21μM,0.27μM,0.41μM和1μM的细胞系生长[1]。KU-0060648(100-300nM;12小时)显着抑制HepG2/Huh-7系和原代人HCC细胞中PI3K(p85磷酸化),AKT(Ser-473和Thr-308磷酸化)和mTOR(p70S6K1Thr-389磷酸化)的活化[2]。细胞增殖测定[1]细胞系：人乳腺(MCF7,T47D和MDA-MB-231)和结肠(LoVo和SW620)癌细胞浓度：0.1-1μM培养时间：5天结果：导致所有细胞系中>50％的细胞生长抑制。WesternBlot分析[2]细胞系：HCC细胞；HepG2/Huh-7细胞浓度：100-300nM孵育时间：12小时结果：抑制磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)并激活AKT-mTOR信号。
体内研究：KU-0060648(腹腔注射；10和50mg/kg；每日一次；每日21天)显著抑制裸鼠HepG2异种移植物的生长,KU-0060648组小鼠的肿瘤重量(第5周)明显轻于载体对照小鼠,并在体内发挥剂量依赖性作用[1]。动物模型：HepG2异种移植裸鼠模型[1]剂量：10和50mg/kg给药：腹腔注射；10和50mg/kg；每日一次；每日21天结果：抑制裸鼠HepG2异种移植生长。
参考文献：
[1].MunckJM,etal.ChemosensitizationofcancercellsbyKU-0060648,adualinhibitorofDNA-PKandPI-3K.MolCancerTher.2012Aug;11(8):1789-98.
[2].ChenMB,etal.KU-0060648inhibitshepatocellularcarcinomacellsthroughDNA-PKcs-dependentandDNA-PKcs-independentmechanisms.Oncotarget.2016Mar29;7(13):17047-59.
KU-0060648物理化学性质
密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：819.9±65.0°Cat760mmHg
分子式：C33H34N4O4S
分子量：582.713
闪点：449.7±34.3°C
精确质量：582.230103
PSA：106.50000
LogP：5.56
外观性状：粉末
蒸汽压：0.0±3.0mmHgat25°C
折射率：1.694
储存条件：-20℃
KU-0060648英文别名
：2-(4-Ethyl-1-piperazinyl)-N-{4-[2-(4-morpholinyl)-4-oxo-4H-chromen-8-yl]dibenzo[b,d]thiophen-1-yl}acetamide
：1-Piperazineacetamide,4-ethyl-N-[4-[2-(4-morpholinyl)-4-oxo-4H-1-benzopyran-8-yl]dibenzo[b,d]thien-1-yl]-
：KU0060648
KU-0060648重点介绍
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抗感染药是可以杀死传染因子或抑制其传播的药物。抗感染药包括抗生素和抗菌药，抗真菌药，抗病毒药和抗原虫药。
KU-0060648
KU-0060648
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
