Phosphoramide mustard (cyclohexanamine)
Phosphoramide mustard (cyclohexanamine)
常用名：Phosphoramide mustard (cyclohexanamine)
CAS号：1566-15-0
英文名：Phosphoramide mustard (cyclohexanamine)
中文别名：N/A
Phosphoramidemustard(cyclohexanamine)名称
中文名：N,N-双(2-氯乙基)磷二酰胺酸环己胺盐
英文名：amino-[bis(2-chloroethyl)amino]phosphinicacid,cyclohexanamine
英文别名：更多
Phosphoramidemustard(cyclohexanamine)生物活性
描述：Phosphoramidemustardcyclohexanamine是环磷酰胺(Cyclophosphamide,HY-17420)的主要代谢物,具有抗肿瘤活性。Phosphoramidemustardcyclohexanamine能诱导卵巢颗粒细胞DNA加合物的形成,诱导DNA损伤,诱发卵巢DNA修复反应
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>细胞周期/DNA损伤>>DNA烷基化剂/交联剂
体外研究：磷芥环己胺通过形成交联DNA加合物引起细胞毒性,抑制复制过程中DNA链的分离[1]。磷芥环己胺通过与DNA形成NOR-G-OH、NOR-G和G-NOR-G加合物破坏快速分裂的细胞,可能导致DNA损伤[1]。磷酰胺芥子环己胺(3-6μM；48小时)降低大鼠自发永生化颗粒细胞(SIGCs)的细胞活力[1]。磷酰胺芥子环己胺(3-6μM；24-48小时)诱导DNA加合物形成[1]。磷芥环己胺(3-6μM；24-48小时)诱导大鼠卵巢DNA损伤[1]。磷芥环己胺提高DNA损伤反应(DDR)基因(Atm、Parp1、Prkdc、Xrcc6、Brca1、Rad51)mRNA表达水平[1]。磷酰胺芥子环己胺(3-6μM；24-48小时)增加DDR蛋白[1]。细胞活力测定[1]细胞系：SIGCs浓度：0.5μM、1μM、3μM、6μM孵育时间：48小时结果：3μM及以上浓度时细胞活力降低。RT-PCR[1]细胞株：SIGCs浓度：3μM,6μM孵育时间：24小时,48小时结果：DDR基因mRNA表达水平升高。westernblot分析[1]细胞株：SIGCs浓度：3μM,6μM孵育时间：24小时,48小时结果：DDR蛋白普遍升高。
体内研究：磷酰胺芥子环己胺(2.1-20.7mg/kg；i.p.；每日；持续5天)抑制大鼠皮下肿瘤生长[2]。磷酰胺芥子环己胺(86.0mg/kg；静脉注射)的血浆消失半衰期为15.1分钟[2]。动物模型：大鼠,皮下植入Walker256癌肉瘤[2]剂量：2.1mg/kg、4.8mg/kg、10.4mg/kg、20.7mg/kg给药：腹腔注射,每日1次,连续5天结果：12mg/kg剂量需对皮下肿瘤生长产生50%的抑制作用。动物模型：大鼠[2]剂量：86.0mg/kg(药代动力学分析)给药方式：静脉注射结果：血浆中消失半衰期为15.1min。
参考文献：
[1].ShanthiGanesan,etal.PhosphoramidemustardexposureinducesDNAadductformationandtheDNAdamagerepairresponseinratovariangranulosacells.ToxicolApplPharmacol.2015Feb1;282(3):252–258.
[2].SGenka,etal.Brainandplasmapharmacokineticsandanticanceractivitiesofcyclophosphamideandphosphoramidemustardintherat.CancerChemotherPharmacol.1990;27(1):1-7.
Phosphoramidemustard(cyclohexanamine)物理化学性质
沸点：363.5ºCat760mmHg
熔点：100-103°C
分子式：C10H24Cl2N3O2P
分子量：320.19600
闪点：173.6ºC
精确质量：319.09800
PSA：102.39000
LogP：3.50350
蒸汽压：2.84E-06mmHgat25°C
储存条件：-20°C，密封，干燥
Phosphoramidemustard(cyclohexanamine)英文别名
：n,n-bis(2-chloroethyl)phosphorodiamidicacid-cyclohexanamine(1:1)
：Phosphorodiamidicacid,N,N-bis(2-chloroethyl)-,cyclohexylaminesalt
：phosphoramidemustardcyclohexylammoniumsalt
：CyclohexylammoniumHydrogenN,N-di-(2-chloroethyl)phosphorodiamidate
：Phosphoramidemustardcyclohexaminesalt
：phosphoramidemustardcyclohexylaminesalt
：Phosphorodiamidicacid,N,N-bis(2-chloroethyl)-,compd.withcyclohexanamine(1:1)
：OMF59
：cyclohexylamine,saltof/the/N,N-bis-(2-chloro-ethyl)-diamidophosphoricacid
：Cyclohexylamin,SalzderN,N-Bis-(2-chlor-aethyl)-diamidophosphorsaeure
：N,N-bis(2-chloroethyl)phosphorodiamidicacidcyclohexylammoniumsalt
Phosphoramide mustard (cyclohexanamine)重点介绍
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抗生素特异性地治疗由细菌引起的感染，最常用的抗生素类型是：氨基糖苷类，青霉素类，氟喹诺酮类，头孢菌素类，大环内酯类和四环素类。新的其他方法，如光动力疗法（PDT）和抗菌肽已被视为杀死细菌的替代品。
Phosphoramidemustard(cyclohexanamine)
Phosphoramide mustard (cyclohexanamine)
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
