替沃扎尼
替沃扎尼
常用名：替沃扎尼
CAS号：475108-18-0
英文名：Tivozanib (AV-951)
中文别名：N-[2-氯-4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]苯基]-N`-(5-甲基-3-异恶唑基)脲|N-[2-氯-4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]苯基]-N'-(5-甲基-3-异恶唑基)脲|N-[2-氯-4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]苯基]-N'-(5-甲基-3-异恶唑基)脲|替沃扎尼
替沃扎尼名称
中文名：N-[2-氯-4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]苯基]-N’-(5-甲基-3-异恶唑基)脲
英文名：1-[2-chloro-4-(6,7-dimethoxyquinolin-4-yl)oxyphenyl]-3-(5-methyl-1,2-oxazol-3-yl)urea
中文别名：N-[2-氯-4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]苯基]-N`-(5-甲基-3-异恶唑基)脲|N-[2-氯-4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]苯基]-N'-(5-甲基-3-异恶唑基)脲|N-[2-氯-4-[(6,7-二甲氧基-4-喹啉基)氧基]苯基]-N'-(5-甲基-3-异恶唑基)脲|替沃扎尼
英文别名：更多
替沃扎尼生物活性
描述：Tivozanib(AV-951;KRN951)是有效,选择性的VEGFR1/2/3抑制剂,IC50值分别为0.21,0.16,and0.24nM。
相关类别：研究领域>>癌症
靶点：
VEGFR1:30nM(IC50)
VEGFR2:6.5nM(IC50)
VEGFR3:15nM(IC50)
体外研究：Tivozanib有效抑制内皮细胞中VEGF诱导的VEGFR2磷酸化(IC50=0.16nM)。它还抑制配体诱导的PDGFRβ和c-Kit的磷酸化(分别为IC50=1.72和1.63nM)。Tivozanib阻断VEGF依赖性,但不依赖于VEGF,激活丝裂原活化蛋白激酶和内皮细胞增殖。它抑制VEGF介导的人脐静脉内皮细胞迁移[1]。
体内研究：在对无胸腺大鼠施用po后,Tivozanib降低肿瘤异种移植物内的微血管密度并减弱肿瘤内皮中的VEGFR-2磷酸化水平。它还显示针对多种人肿瘤异种移植物的抗肿瘤活性,包括肺癌,乳腺癌,结肠癌,卵巢癌,胰腺癌和前列腺癌[1]。
激酶实验：无细胞激酶测定用1μMATP一式四份进行，以确定KRN951对多种重组受体和非受体酪氨酸激酶的IC50值[1]。
细胞实验：进行基于细胞的测定以确定KRN951抑制受体酪氨酸激酶的配体依赖性磷酸化的能力。简言之，将细胞在含有0.5％胎牛血清（FBS）的适当碱性培养基中饥饿过夜。加入KRN951或0.1％DMSO后，将细胞温育1小时，然后在37℃用同源配体刺激。除VEGFR3（10分钟），c-Met（10分钟）和c-Kit（15分钟）外，诱导受体磷酸化5分钟。除了VEGF-C（大鼠重组蛋白）外，测定中使用的所有配体都是人重组蛋白。细胞裂解后，用适当的抗体免疫沉淀受体，并用磷酸酪氨酸进行免疫印迹。进行印迹的定量和IC50值的计算[1]。
动物实验：小鼠：将癌细胞皮下接种到无胸腺大鼠的右侧腹部。一旦建立，通过外科手术切除1,500mm3的肿瘤，并将较小的肿瘤碎片（20-30mg）皮下植入受照射的大鼠的右侧。在随机化当天（第0天）开始口服施用KRN951（0.2或1mg/kg）或载体。用Vernier卡尺每周测量肿瘤体积两次，并计算[1]。
参考文献：
[1].NakamuraK,etal.KRN951,ahighlypotentinhibitorofvascularendothelialgrowthfactorreceptortyrosinekinases,hasantitumoractivitiesandaffectsfunctionalvascularproperties.CancerRes.2006Sep15;66(18):9134-42.
替沃扎尼物理化学性质
密度：1.4±0.1g/cm3
沸点：550.4±50.0°Cat760mmHg
分子式：C22H19ClN4O5
分子量：454.863
闪点：286.7±30.1°C
精确质量：454.104401
PSA：107.74000
LogP：4.31
蒸汽压：0.0±1.5mmHgat25°C
折射率：1.680
储存条件：-20°C
替沃扎尼合成线路
：
3-氨基-5-甲基异恶唑
1072-67-9
氯甲酸苯酯
1885-14-9
2-氯-4-((6,7-二甲氧…
286371-44-6
~85%
替沃扎尼
475108-18-0
：文献：EP1559715A1,;Page/Pagecolumn20;
替沃扎尼英文别名
：AV951
：AV-951
：Urea,N-[2-chloro-4-[(6,7-dimethoxy-4-quinolinyl)oxy]phenyl]-N'-(5-methyl-3-isoxazolyl)-
：N-(2-chloro-4-((6,7-dimethoxy-4-quinolyl)oxy)phenyl)-N'-(5-methyl-3-isoxazolyl)urea
：Tivozanib
：KRN-951
：1-{2-Chloro-4-[(6,7-dimethoxy-4-quinolinyl)oxy]phenyl}-3-(5-methyl-1,2-oxazol-3-yl)urea
替沃扎尼重点介绍
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生化试剂（Biochemical reagent）是指有关生命科学研究的生物材料或有机化合物，以及临床诊断、医学研究用的试剂。 从生物体中提取的或由化学合成的生物体的基本成分，用于生物成分的分析鉴定及生物制品的制造。
TiWoZaNi
替沃紮尼
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
