1-(4-氟苯基)-N-甲基-N-(4-(3-苯基脲基)苯基)-1H-吡唑-4-磺酰胺

名称

中文名：1-(4-氟苯基)-N-甲基-N-(4-(3-苯基脲基)苯基)-1H-吡唑-4-磺酰胺
英文名：1-(4-Fluorophenyl)-N-methyl-N-{4-[(phenylcarbamoyl)amino]phenyl}-1H-pyrazole-4-sulfonamide
英文别名：更多

生物活性

描述：BTT-3033通过与α2I结构域结合,是一种口服活性的α2β1构象选择性抑制剂(EC50:130nM)。BTT-3033抑制血小板与Ⅰ型胶原的结合和细胞增殖,并诱导细胞凋亡。BTT-3033可用于前列腺癌、炎症和心血管疾病的研究[1][2][4]。
相关类别：信号通路>>细胞凋亡>>细胞凋亡研究领域>>癌症研究领域>>心血管疾病研究领域>>炎症/免疫信号通路>>细胞骨架>>Integrin
靶点：

α2β1:130nM(EC50)

体外研究：BTT-3033(1nm-100μM,2h)抑制CHO-α2wt细胞与鼠尾Ⅰ型胶原的粘附(EC50:130nm),对α2β1的选择性高于α3β1、α4β1、β5β1和αv[1]。BTT-3033(10μM,5分钟)在流动条件下抑制人血小板与Ⅰ型胶原涂层毛细血管的结合,小鼠全血的EC50值为6μM[1]。BTT-3033(10μM,5分钟)在剪切应力条件下抑制表达α2的CHO细胞与Ⅰ型胶原的结合[1]。BTT-3033(1μM,60分钟)抑制神经源性和血栓素A2诱导的人前列腺平滑肌收缩[3]。BTT-3033(25和50μM,48小时)通过诱导LNcap-FGC和DU-145细胞的G1细胞周期阻滞来抑制细胞存活和增殖[4]。BTT-3033(50μM,48小时)通过激活ROS、Bax蛋白上调、caspase-3激活和ΔψM的耗竭诱导凋亡[4]。BTT-3033(10μM,15/28天)抑制MMP13表达,增加人关节软骨衍生软骨细胞中MMP1和MT-MMP1的表达[5]。细胞存活率测定[4]细胞系：LNcap-FGC和DU-145细胞浓度：0.05、0.5、25和50μM孵育时间：48小时结果：25μM和50μM时细胞存活率降低。细胞存活率测定[4]细胞系：LNcap-FGC和DU-145细胞浓度：5、25和50μM孵育时间：48小时结果：在5、25、50μM时诱导细胞凋亡约20%、32%和47%(LNcap-FGC)以及26%、41%和59%(DU-45)。Western印迹分析[4]细胞系：LNcap-FGC和DU-145细胞浓度：25μM孵育时间：48小时结果：导致N-钙粘蛋白的下调和E-钙粘素(EMT相关蛋白)的上调。
体内研究：BTT-3033(在PAF诱导前24小时和2小时口服给药,10mg/kg)在小鼠气囊模型中显示抗炎作用[2]。BTT-3033(在耳肿胀前48、24和2小时口服,10mg/kg)在花生四烯酸诱导的耳水肿模型中显示抗炎作用[2]。动物模型：PAF(血小板活化因子)诱导的小鼠气袋模型[2]剂量：PAF诱导给药前24小时和2小时的1、10mg/kg：口服给药结果：10mg/千克时白细胞浸润减少约50%。动物模型：雄性DBA/1小鼠(药代动力学分析)[2]单次给药剂量：10mg/kg：口服给药结果：给药后24小时血浆水平：约1ng/mL。
参考文献：

[1].LiisaNissinen,etal.Novelα2β1integrininhibitorsrevealthatintegrinbindingtocollagenundershearstressconditionsdoesnotrequirereceptorpreactivation.JBiolChem.2012Dec28;287(53):44694-702.

[2].LiisaNissinen,etal.Sulfonamideinhibitorsofα2β1integrinrevealtheessentialroleofcollagenreceptorsininvivomodelsofinflammation.PharmacolResPerspect.2015Jun;3(3):e00146.

[3].BingshengLi,etal.InhibitionofneurogenicandthromboxaneA2-inducedhumanprostatesmoothmusclecontractionbytheintegrinα2β1inhibitorBTT-3033andtheintegrin-linkedkinaseinhibitorCpd22.Prostate.2020Aug;80(11):831-849.

[4].ZahraSalemi,etal.Integrinα2β1inhibitionattenuatesprostatecancercellproliferationbycellcyclearrest,promotingapoptosisandreducingepithelial-mesenchymaltransition.JCellPhysiol.2021Jul;236(7):4954-4965.

[5].TakashiKanamoto,etal.Integrinα2β1playsanimportantroleintheinteractionbetweenhumanarticularcartilage-derivedchondrocytesandatelocollagengel.SciRep.2021Jan19;11(1):1757.

物理化学性质

密度：1.4±0.1g/cm3
分子式：C23H20FN5O3S
分子量：465.500
精确质量：465.127075
LogP：2.97
外观性状：固体;WhitetoLightyellowtoLightorangepowdertocrystal
折射率：1.652
储存条件：室温，干燥

英文别名

：1-(4-Fluorophenyl)-N-methyl-N-{4-[(phenylcarbamoyl)amino]phenyl}-1H-pyrazole-4-sulfonamide
：1H-Pyrazole-4-sulfonamide,1-(4-fluorophenyl)-N-methyl-N-[4-[[(phenylamino)carbonyl]amino]phenyl]-
：MFCD28166480

1-(4-氟苯基)-N-甲基-N-(4-(3-苯基脲基)苯基)-1H-吡唑-4-磺酰胺重点介绍

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免疫系统疾病引起的疾病分为两大类：免疫缺陷和自身免疫。 免疫疗法也经常用于免疫抑制（例如HIV患者）和患有其他免疫缺陷或自身免疫疾病的人。

1-(4-FuBenJi)-N-JiaJi-N-(4-(3-BenJiNiaoJi)BenJi)-1H-BiZuo-4-HuangXianAn

1-(4-氟苯基)-N-甲基-N-(4-(3-苯基脲基)苯基)-1H-吡唑-4-磺酰胺