Tucatinib hemiethanolate
Tucatinib hemiethanolate
常用名：Tucatinib hemiethanolate
CAS号：1429755-56-5
英文名：Tucatinib hemiethanolate
中文别名：N/A
Tucatinibhemiethanolate名称
英文名：Tucatinibhemiethanolate
Tucatinibhemiethanolate生物活性
描述：Tucatinib(伊尔比尼替尼)半乙醇酸盐是一种有效的口服活性选择性HER2抑制剂,IC50为8nm。
相关类别：研究领域>>癌症信号通路>>JAK/STAT信号通路>>EGFR信号通路>>蛋白酪氨酸激酶>>EGFR
靶点：
IC50:8nM(HER2)[1]
体外研究：Tucatinib半乙醇酸盐对纯化的HER2酶具有纳摩尔活性,在基于细胞的分析中,对HER2和EGFR的选择性约为500倍。相对于EGFR,Tucatinib选择性地抑制受体酪氨酸激酶HER2[1]。Tucatinib在HER2过表达细胞系中阻断HER2及其下游效应子Akt的增殖和磷酸化。在EGFR过度表达的细胞系中,它弱抑制磷酸化和增殖,表明Tucatinib可能具有阻断HER2信号而不引起EGFR抑制毒性的潜力[1]。
体内研究：当每种药物以最大耐受剂量给药时,图卡替尼半乙醇酸盐(ONT-380半乙醇酸盐,200mg/kg/d)显示出存活益处[1]。Tucatinib及其活性代谢物可显著降低脑pErbB2(80%)[2]。Tucatinib(ARRY-380)半乙醇酸盐显示出显著的剂量相关肿瘤生长抑制(TGI)；50mg/kg/d时为50%,100mg/kg/d时为96%),在较高剂量水平下,9/12只动物出现大量部分回归(>50%从基线大小减少)。Tucatinib(50mg/kg/d)与曲妥珠单抗联合使用显示98%的TGI,其中9/12动物出现完全消退,2只出现部分消退[3]。动物模型：雌性裸鼠[3]。剂量：200mg/kg/d。行政：行政长官,每日。结果：具有抗肿瘤活性,有利于生存。
参考文献：
[1].Moulder-ThompsonS,etal.Phase1StudyofONT-380,aHER2Inhibitor,inPatientswithHER2+AdvancedSolidTumors,withanExpansionCohortinHER2+MetastaticBreastCancer(MBC).ClinCancerRes.2017Jan4.pii:clincanres.1496.2016.
[2].Abstract:In:Proceedingsofthe103rdAnnualMeetingoftheAmericanAssociationforCancerResearch;2012Mar31-Apr4;Chicago,IL.Philadelphia(PA):AACR;CancerRes2012;72(8Suppl):Abstractnr852.doi:1538-7445.AM2012-852.
[3].P.Lee,etal.InVivoActivityofARRY-380,aPotent,SmallMoleculeInhibitorofErbB2inCombinationwithRP-56976.CancerResearch.
Tucatinibhemiethanolate物理化学性质
分子式：C26H24N8O2.1/2C2H6O
分子量：503.57
Tucatinib hemiethanolate重点介绍
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公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
