YM-53601自由基
YM-53601自由基
常用名:YM-53601自由基
CAS号:182959-28-0
英文名:YM-53601 free base
中文别名:N/A
YM-53601自由基名称
中文名:YM-53601自由基
英文名:YM-53601freebase
英文别名:更多
YM-53601自由基生物活性
描述:YM-53601freebase是角鲨烯合成酶抑制剂,其抑制啮齿类动物的脂肪生物合成和脂质分泌。
相关类别:信号通路>>代谢酶/蛋白酶>>法呢基转移酶研究领域>>代谢疾病
靶点:
Target:Squalenesynthetase[1]
体内研究:YM-53601在大鼠血浆中以剂量依赖性方式抑制乙酸胆固醇生物合成。同时,YM-53601抑制用消胆胺处理的大鼠的FFA和甘油三酯生物合成,其在相同剂量范围内抑制胆固醇生物合成。单次口服给药的YM-53601降低了注射硫酸鱼精蛋白诱导的仓鼠中血浆甘油三酯水平的增加,硫酸鱼精蛋白抑制脂蛋白脂酶(LPL)并因此增加血浆极低密度脂蛋白(VLDL)甘油三酯水平。YM-53601还降低了用TritonWR1339处理的仓鼠中增强的血浆甘油三酯和胆固醇水平,这也抑制了VLDL的降解。在喂食正常饮食的仓鼠中单次给予YM-53601后1小时血浆胆固醇显着降低[1]。
动物实验:大鼠[1]给大鼠单次口服给予浓度为50mg/kg的YM-53601,1小时后通过腹膜内注射[14C]乙酸盐(每只动物40.5μCi)。将大鼠和仓鼠用乙醚麻醉并在[14C]-乙酸盐注射后1小时杀死。测定胆固醇生物合成[1]。
参考文献:
[1].UgawaT,etal.YM-53601,anovelsqualenesynthaseinhibitor,suppresseslipogenicbiosynthesisandlipidsecretioninrodents.BrJPharmacol.2003May;139(1):140-6.
YM-53601自由基物理化学性质
密度:1.3±0.1g/cm3
沸点:541.2±40.0°Cat760mmHg
分子式:C21H21FN2O
分子量:336.403
闪点:281.1±27.3°C
精确质量:336.163788
LogP:5.72
蒸汽压:0.0±1.4mmHgat25°C
折射率:1.689
储存条件:2-8℃
YM-53601自由基英文别名
:9H-Carbazole,2-[[(2E)-2-(1-azabicyclo[2.2.2]oct-3-ylidene)-2-fluoroethyl]oxy]-
:2-{[(2E)-2-(1-Azabicyclo[2.2.2]oct-3-ylidene)-2-fluoroethyl]oxy}-9H-carbazole
YM-53601自由基重点介绍
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细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先,细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次,细胞骨架可以提供大分子支架,其在空间上组织信号转导级联的组分。
YM-53601ZiYouJi
YM-53601自由基
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业,现有员工超过180人,技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累,公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台,为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估,确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术,筛选适合的工艺,提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺,以达到成本低,绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力,达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等,以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控,确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐,可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室: