MK-6892
MK-6892
常用名：MK-6892
CAS号：917910-45-3
英文名：MK-6892
中文别名：N/A
MK-6892名称
中文名：MK-6892
英文名：2-({3-[3-(5-Hydroxy-2-pyridinyl)-1,2,4-oxadiazol-5-yl]-2,2-dimethylpropanoyl}amino)-1-cyclohexene-1-carboxylicacid
英文别名：更多
MK-6892生物活性
描述：MK-6892是一种有效的选择性烟酸(NA)受体GPR109A激动剂。MK-6892作用于人GPR109A的Ki和EC50分别为4nM和16nM。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>GPR109A研究领域>>癌症
靶点：
Ki:4nM(GPR109A)[1]EC50:16nM(GPR109A)[1]
体外研究：MK-6892在U2OSβ-arrestin2-RrGFP细胞中引起GPR109A的有效内化.MK-6892在钙动员试验中显示出74nM的EC50值[2]。
体内研究：MK-6892在相同的C57Bl/6遗传背景上口服施用于WT或烟酸(NA)受体无效小鼠。在给予WT或NA受体无效小鼠100mg/kg给予MK-689215分钟后,15分钟时MK-6892的血液水平为229μM(比在小鼠NA中测定的体外EC50大约950倍)。受体GTPγS测定,在WT小鼠中为240nM,在NA受体无效小鼠中为148μM(比体外EC50大约620倍)。MK-6892有效抑制WT中的血浆FFA但不抑制NA受体无效动物中的血浆FFA,表明MK-6892的FFA减少是NA受体依赖性的。选择MK-6892用于研究,因为其在这两个物种中具有良好的PK和活性谱(在大鼠NA受体的GTPγS测定中EC50=4.6μM,在狗NA受体的GTPγS测定中为1.3μM)。尽管MK-6892在大鼠和狗中的活性明显弱于人类,但MK-6892在大鼠和狗模型中显示出降低FFA的良好活性[1]。
参考文献：
[1].ShenHC,etal.Discoveryofabiarylcyclohexenecarboxylicacid(MK-6892):apotentandselectivehighaffinityniacinreceptorfullagonistwithreducedflushingprofilesinanimalsasapreclinicalcandidate.JMedChem.2010Mar25;53(6):2666-70.
[2].KimHY,etal.Discoveryof4-(phenyl)thio-1H-pyrazolederivativesasagonistsofGPR109A,ahighaffinityniacinreceptor.ArchPharmRes.2015Jun;38(6):1019-32.
MK-6892物理化学性质
分子式：C19H22N4O5
分子量：386.40200
精确质量：386.15900
PSA：141.93000
LogP：3.27510
储存条件：-20°C，密闭，干燥
MK-6892英文别名
：MK-6892
MK-6892重点介绍
【MK-6892】凯途网MK-6892CAS号：917910-45-3，MK-6892MSDS及其说明、性质、英文名、生产厂家、作用/用途、分子量、密度、沸点、熔点、结构式等。CAS号查询MK-6892。
细胞骨架至少以两种方式参与细胞内信号转导。首先，细胞骨架的单个蛋白质可以通过连接两种或更多种信号蛋白直接参与信号转导。其次，细胞骨架可以提供大分子支架，其在空间上组织信号转导级联的组分。
MK-6892
MK-6892
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
