2-氯-5-(2H-四唑-5-基)-4-((噻吩-2-基甲基)氨基)苯磺酰胺
2-氯-5-(2H-四唑-5-基)-4-((噻吩-2-基甲基)氨基)苯磺酰胺
常用名：2-氯-5-(2H-四唑-5-基)-4-((噻吩-2-基甲基)氨基)苯磺酰胺
CAS号：27589-33-9
英文名：Azosemide
中文别名：2-氯-5-(1H-四唑-5-基)-4-[(2-噻嗯基甲基)氨基]苯磺酰胺|阿佐寒米
名称
中文名：阿佐塞米
英文名：azosemide
中文别名：2-氯-5-(1H-四唑-5-基)-4-[(2-噻嗯基甲基)氨基]苯磺酰胺|阿佐寒米
英文别名：更多
生物活性
描述：Azosemide是一种磺胺类环利尿剂,一种有效的NKCC1抑制剂,对hNKCC1A和NKCC1B的IC50分别为0.246µM和0.197µM。
相关类别：信号通路>>跨膜转运>>NKCC研究领域>>代谢疾病
靶点：
IC50:0.246 µM(hNKCC1A)and0.197 µM(NKCC1B)[1]
体外研究：偶氮塞米抑制氯化钠钾协同转运人变异体hNKCC1A和hNKCC1B[1]。
体内研究：Azosemide显示NARs的AUC较小(81.9%),终端半衰期较短(50.9%)和MRT较短(64.1%),CL较短(454%),CLR较短(853%),CLNR较短(307%)。动物模型：9周龄雄性Sprague-Dawley大鼠(对照组,体重310345克)和NARs(体重220315克)[2]剂量：10毫克/千克(药代动力学分析)给药：经颈静脉(i.v.)注入1分钟以上。结果：AUC(下降81.9%)、终末期半衰期(下降50.9%)和MRT(下降64.1%),NARs的CL(增加454%)、CLR(增加853%)和CLNR(增加307%)更快。
参考文献：
[1].HampelP,etal.Azosemideismorepotentthanbumetanideandvariousotherloopdiureticstoinhibitthesodium-potassium-chloride-cotransporterhumanvariantshNKCC1AandhNKCC1B.SciRep.2018Jun29;8(1):9877.
[2].KimEJ,etal.PharmacokineticsandpharmacodynamicsofintravenousazosemideinmutantNagaseanalbuminemicrats.DrugMetabDispos.2003Feb;31(2):194-201.
物理化学性质
密度：1.661g/cm3
沸点：671.1ºCat760mmHg
分子式：C12H11ClN6O2S2
分子量：370.83800
闪点：359.6ºC
精确质量：370.00700
PSA：163.27000
LogP：3.69520
蒸汽压：7.19E-18mmHgat25°C
折射率：1.709
储存条件：通风低温干燥
毒性和生态
：
毒性英文版
安全信息
海关编码：2935009090
制备
【方法一】
4-氯-2-氟-5-氨磺酰基苯腈和噻吩甲基胺在四氢呋喃中反应，得4-氯-5-氨磺酰基-2-噻吩甲氨基苯腈，熔点170-174℃。再和叠氮钠在氯化铵溶液中反应，即得阿佐塞米，熔点218-221℃，收率37%。
海关
海关编码：2935009090
中文概述：2935009090其他磺（酰）胺.增值税率:17.0%退税率:9.0%监管条件:无最惠国关税:6.5%普通关税:35.0%
申报要素：品名,成分含量,用途
Summary：2935009090othersulphonamidesVAT:17.0%Taxrebaterate:9.0%Supervisionconditions:noneMFNtariff:6.5%Generaltariff:35.0%
英文别名
：Azosemida
：2-chloro-5-(1H-tetrazol-5-yl)-4-thiophen-2-ylmethylamino-benzenesulfonamide
：5-(4'-chloro-5'-sulfamoyl-2'-thenylamino)-phenyl-tetrazole
：Azosemidum
：EINECS248-549-7
：Azosemida[INN-Spanish]
：Azosemidum[INN-Latin]
：MFCD00867321
：Diart
：Azosemide[USAN:INN:JAN]
：Azosemid
：PLE1053
：2-chloro-5-(2H-tetrazol-5-yl)-4-(thiophen-2-ylmethylamino)benzenesulfonamide
2-氯-5-(2H-四唑-5-基)-4-((噻吩-2-基甲基)氨基)苯磺酰胺重点介绍
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2-Lv-5-(2H-SiZuo-5-Ji)-4-((SaiFen-2-JiJiaJi)AnJi)BenHuangXianAn
2-氯-5-(2H-四唑-5-基)-4-((噻吩-2-基甲基)氨基)苯磺酰胺
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
