GRA Ex-25
GRA Ex-25
常用名：GRA Ex-25
CAS号：307983-31-9
英文名：GRA Ex-25
中文别名：N/A
GRAEx-25名称
中文名：N-[4-[[[反式-4-(1,1-二甲基乙基)环己基][[[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基]羰基]氨基]甲基]苄基]-B-丙氨酸
英文名：GRAEx-25
英文别名：更多
GRAEx-25生物活性
描述：GRAEx-25是一种glucagon受体的抑制剂,抑制大鼠和人的glucagon受体,IC50值分别为56和55nM。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>胰高血糖素受体研究领域>>代谢疾病
靶点：
IC50:56nM(ratglucagonreceptor),55nM(humanglucagonreceptor)[2]
体外研究：在我们的测定条件下,GRAEx-25结合人胰高血糖素受体(h-GlucRbind),Ki为63nM,中度胰高血糖素诱导腺苷酸环化酶抑制(h-GlucRcyclase),Ki为254nM[1]。GRAEx-25与大鼠和人胰高血糖素受体具有相似的亲和力(IC50分别为56和55nM)[2]。
体内研究：GRAEx-25(3mg/kg,iv)显着降低由大鼠模型中外源性施用胰高血糖素引起的血糖。GRAEx-25能够抑制由外源性胰高血糖素引起的血糖水平升高,这很可能是因为胰高血糖素直接抑制了肝脏葡萄糖输出[2]。
动物实验：在试验期间，通过皮下施用1：1的Hypnorm（芬太尼，0.05mg/mL和fluanizone，2.5mg/mL）和Dormicum（咪达唑仑）的混合物，将非禁食雄性SpragueDawley大鼠（200g）维持在麻醉状态。，1.25毫克/毫升）。将导管插入颈静脉以施用化合物。麻醉开始后约60分钟，分别以5分钟的间隔给予试验化合物（0,1,3,10和30mg/kg）和胰高血糖素（3μg/kg）。用于测定血糖浓度的样品取自尾尖25和施用化合物前5分钟以表示平均基础值，并且在施用胰高血糖素后10分钟（胰高血糖素峰值响应的时间）再次取样。结果表示为δ值，其计算为在alucagon施用后10分钟获得的值减去两个基础值的平均值。
参考文献：
[1].KurukulasuriyaR,etal.Biarylamideglucagonreceptorantagonists.BioorgMedChemLett.2004May3;14(9):2047-50.
[2].LauJ,etal.Newbeta-alaninederivativesareorallyavailableglucagonreceptorantagonists.JMedChem.2007Jan11;50(1):113-28.
GRAEx-25物理化学性质
分子式：C29H36F3N3O5
分子量：563.60800
精确质量：563.26100
PSA：107.97000
LogP：6.89260
储存条件：2-8℃
GRAEx-25英文别名
：B-Alanine,N-[4-[[[trans-4-(1,1-dimethylethyl)cyclohexyl][[[4-(trifluoromethoxy)phenyl]amino]carbonyl]amino]methyl]benzoyl]
GRA Ex-25重点介绍
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细胞凋亡，有时称为程序性细胞死亡，是一种细胞自毁方法，用于在发育和衰老过程中去除旧的和受损细胞，以保护细胞免受外部干扰并维持体内平衡。细胞凋亡也作为防御机制发生，例如在免疫反应中或当细胞被疾病或有害物质损坏时。
GRAEx-25
GRA Ex-25
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
