CCG-203971
CCG-203971
常用名：CCG-203971
CAS号：1443437-74-8
英文名：CCG 203971
中文别名：N/A
CCG-203971名称
中文名：CCG-203971
英文名：N-(4-chlorophenyl)-1-(3-(furan-2-yl)benzoyl)piperidine-3-carboxamide
英文别名：更多
CCG-203971生物活性
描述：CCG-203971是第二代RhoA/心肌相关转录因子A(MRTF-A)抑制剂。CCG-203971有效抑制RhoA/C激活的血清反应元件(SRE)-荧光素酶(IC50=6.2μM)。
相关类别：信号通路>>G蛋白偶联受体/G蛋白>>拉斯研究领域>>炎症/免疫
靶点：
RhoA/MRTF-A[1]
体外研究：CCG-203971,第二代Ras同源基因家族,成员A(RhoA)/心肌素相关转录因子A(MRTF-A)/血清反应因子(SRF)途径抑制剂,抑制基质-刚度和转化生长因子β通过蛋白质和基因表达以剂量依赖性方式测定的介导的纤维发生。CCG-203971在25μM浓度下显着抑制TGF-β诱导的MKL1表达[1]。将人真皮成纤维细胞接种到96孔板上,并使其在30μMCCG-203971或DMSO载体存在下生长3天。通过酶促还原水溶性四唑染料WST-1来评估活细胞密度。硬皮病皮肤成纤维细胞比正常细胞增殖更快,这被CCG-203971抑制[2]。
体内研究：CCG-203971在博来霉素皮肤损伤模型中进行测试。博来霉素通过腹膜内施用于50μLDMSO中。初步研究表明,以这种方式施用的博来霉素以100mg/kg一天耐受良好,每天两次。与未接受博来霉素的PBS+DMSO组相比,皮内博来霉素与DMSO对照(50μLip)一起导致显着的皮肤增厚(P<0.0001)。CCG-203971治疗强烈且显着(P<0.001)可抑制该模型中博来霉素诱导的皮肤增厚。通过测量羟脯氨酸含量评估的皮肤胶原蛋白量显示出类似的结果。博莱霉素注射促进胶原沉积(P<0.01),CCG-203971能够阻止这种作用(P<0.05)[2]。
细胞实验：将人真皮成纤维细胞（2.0×104）接种到96孔板中，并在含有10％FBS的DMEM中生长过夜。除去培养基并用含有2％FBS和30μMCCG-203971或0.1％DMSO对照的DMEM替换。72小时后，向每个孔中加入WST-1染料，60分钟后，使用WallacVictor2读板仪读取490nm处的吸光度[2]。
动物实验：小鼠[2]在C57BL/6小鼠（雌性，8周龄）中通过局部皮内注射磷酸盐缓冲盐水（PBS）中的100μL博来霉素（1mg/mL）诱导皮肤纤维化，每天2周。上背部的一个确定的区域（~1cm2）。皮内注射100μLPBS用作对照。使用具有总共21只小鼠的三组小鼠。一组接受PBS注射，另两组接受博来霉素攻击。每天两次腹膜内施用CCG-203971（在50μLDMSO中100mg/kg）与博来霉素的第一次攻击一起开始并持续2周。DMSO用作载体对照。三组动物是：（1）PBS/DMSO;（2）博来霉素/DMSO;（3）博来霉素/CCG-203971。治疗后，通过颈椎脱位将动物人道地杀死，并收集组织[2]。
参考文献：
[1].JohnsonLA,etal.NovelRho/MRTF/SRFinhibitorsblockmatrix-stiffnessandTGF-β-inducedfibrogenesisinhumancolonicmyofibroblasts.InflammBowelDis.2014Jan;20(1):154-65.
[2].HaakAJ,etal.Targetingthemyofibroblastgeneticswitch:inhibitorsofmyocardin-relatedtranscriptionfactor/serumresponsefactor-regulatedgenetranscriptionpreventfibrosisinamurinemodelofskininjury.JPharmacolExpTher.2014Jun;349(3):480-6.
CCG-203971物理化学性质
密度：1.3±0.1g/cm3
沸点：656.0±55.0°Cat760mmHg
分子式：C23H21ClN2O3
分子量：408.877
闪点：350.5±31.5°C
精确质量：408.124084
PSA：62.55000
LogP：3.76
外观性状：粉末
蒸汽压：0.0±2.0mmHgat25°C
折射率：1.633
储存条件：-20℃
CCG-203971安全信息
符号：
GHS07
信号词：Warning
危害声明：H302
警示性声明：P301+P312+P330
危险品运输编码：NONHforallmodesoftransport
CCG-203971英文别名
：N-(4-Chlorophenyl)-1-[3-(2-furyl)benzoyl]-3-piperidinecarboxamide
：3-Piperidinecarboxamide,N-(4-chlorophenyl)-1-[3-(2-furanyl)benzoyl]-
：CCG-203971
CCG-203971重点介绍
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CCG-203971
CCG-203971
公司简介
广州佳途科技股份有限公司是一家专注于高难度小分子药物化学合成-放大生产的国家高新技术企业，现有员工超过180人，技术人员占比72%。基于多年小分子药物合成经验及技术积累，公司构建了硝化/氢化/超低温特殊反应技术平台、新分子设计合成技术平台、微通道连续反应生产应用平台，为客户提供专业的化合物合成CRO/CDMO服务。
资质荣誉
国家高新技术企业、国家标准样品专家咨询委员会委员、中国科技创新先进单位、广东省守合同重信用企业、广州市专精特新中小企业。
核心技术
- 硝化反应技术:
1.硝化剂筛选:针对不同的反应底物活性选择合适的硝化剂;
2.硝化方法筛选:从安全和操作方面筛选与反应底物匹配的硝化方法;
3.硝化工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
4.反应安全性评估:对需要工业化生产的反应进行安全性评估，确保安全生产;
5.流体化学反应装置:通过流体化学反应技术，筛选适合的工艺，提高反应的安全性。 - 氢化反应技术:
1.催化剂筛选:筛选适合反应底物的催化剂;
2.氢化工艺优化:针对性的优化工艺，以达到成本低，绿色环保的目的;
3.反应安全性评估:选择合适的反应温度和压力，达到安全生产的目的。 - 超低温反应技术:
1.反应类型:技术人员具有格式反应、锂化反应、低温环化反应等低温反应经验;
2.工艺优化:通过平行反应筛选最佳的反应温度、体积、滴加速度等，以获得最优工艺;
3.操作安全性评估:对反应各环节严格把控，确保安全;
4.反应装置:实验室配备50L超低温反应釜和液氨罐，可满足-100℃-200℃反应。
研发&生产
中间体合成实验室:
工艺放大实验室:
分析实验室:
